Лерканидипин: применение и свойства¶

Лерканидипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения, производное дигидропиридина. Применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) лёгкой и умеренной степени. Дозировка 10 мг относится к стандартным суточным дозам препарата и соответствует одному из наиболее часто назначаемых режимов приёма.

¶Общие сведения

Лерканидипин был разработан итальянской фармацевтической компанией Recordati и появился на европейском рынке в 1990-х годах. Международное непатентованное наименование (МНН) — lercanidipine. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, чаще всего в дозировках 10 мг и 20 мг. Торговые названия различаются в зависимости от страны и производителя; в России и ряде стран СНГ распространены препараты под названиями «Леркамен», «Занидip», «Лерканорм» и другие.

По химической структуре лерканидипин относится к дигидропиридинам — тому же классу, что и широко известные амлодипин и нифедипин. Однако он обладает рядом особенностей, отличающих его от более ранних представителей группы.

¶Механизм действия

Действие препарата основано на блокировании L-типа кальциевых каналов гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Это препятствует проникновению ионов кальция внутрь клетки, что снижает тонус гладкой мускулатуры артериол и приводит к расширению периферических сосудов. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление и, как следствие, артериальное давление.

Лерканидипин обладает высокой липофильностью: он накапливается в мембранах клеток и действует постепенно, что обеспечивает длительный эффект при однократном приёме в сутки. Препарат характеризуется высокой селективностью в отношении сосудов по сравнению с миокардом, поэтому реже вызывает рефлекторную тахикардию и негативное влияние на сократимость сердца, чем, например, нифедипин короткого действия.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лерканидипин быстро всасывается, однако его биодоступность невелика — около 10 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–3 часа. Препарат почти полностью связывается с белками плазмы (более 98 %).

Метаболизм происходит в печени при участии фермента CYP3A4 цитохрома P450. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения составляет порядка 8–10 часов, но терапевтический эффект сохраняется до 24 часов благодаря накоплению в мембранах клеток.

¶Дозировка 10 мг

Доза 10 мг является стартовой для большинства пациентов. Рекомендуется принимать препарат один раз в сутки, желательно утром, до еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки не следует разжёвывать или делить, если это не предусмотрено инструкцией конкретного производителя.

При недостаточном снижении артериального давления дозу могут увеличить до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза обычно не превышает 20 мг. У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени или почек может потребоваться корректировка режима приёма под контролем врача.

¶Показания

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Лерканидипин может применяться как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами: ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками, бета-блокаторами. Комбинации позволяют достичь целевого уровня давления при меньших дозах каждого компонента.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лерканидипину или другим дигидропиридинам;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью препарат назначают при синдроме слабости синусового узла, стенозе аортального клапана, а также при одновременном приёме с препаратами, влияющими на CYP3A4.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и включают головную боль, приливы, головокружение, ощущение сердцебиения, отёки лодыжек. Реже возникают тошнота, диспепсия, кожная сыпь, повышенная утомляемость. Отёки нижних конечностей — характерный побочный эффект всех дигидропиридинов, однако у лерканидипина они выражены несколько слабее, чем у амлодипина, что подтверждается рядом сравнительных исследований.

¶Лекарственные взаимодействия

Лерканидипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрация в крови может повышаться при одновременном приёме с ингибиторами этого фермента — кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, ритонавиром, грейпфрутовым соком. Это увеличивает риск гипотензии и других побочных эффектов. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин) способны, напротив, снижать эффективность препарата.

Одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления; с бета-блокаторами — повышает риск брадикардии и сердечной недостаточности. Не рекомендуется сочетать лерканидипин с циклоспорином из-за взаимного повышения концентраций.

¶Место в терапии

Лерканидипин рассматривается как современный представитель дигидропиридиновых антагонистов кальция с благоприятным профилем переносимости. Благодаря длительному действию и меньшей частоте отёков он удобен для длительной терапии гипертензии. Доза 10 мг позволяет начать лечение с минимального риска побочных эффектов и при необходимости постепенно её увеличить.

Препарат включён в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии ряда стран и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов некоторых государств. Отпускается по рецепту врача; самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы.