Леркамен — антигипертензивный препарат¶

Леркамен — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лерканидипин — антигипертензивное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения (производное дигидропиридина). Применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) лёгкой и умеренной степени тяжести. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различной дозировки.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — синтетическое соединение класса дигидропиридинов. Его химическая структура родственна другим препаратам этой группы, однако наличие объёмной липофильной боковой цепи обусловливает особенности действия. Молекула обладает высокой липофильностью, что обеспечивает медленное проникновение в мембраны гладкомышечных клеток и длительное удержание в них.

Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкой мускулатуре сосудов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клеток, уменьшается тонус сосудистой стенки и происходит расширение периферических артерий. Это приводит к падению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к снижению артериального давления.

¶Фармакологические свойства

Ключевая особенность лерканидипина — длительный и постепенный эффект. Благодаря высокой липофильности препарат медленно накапливается в мембранах клеток и так же медленно высвобождается, что обеспечивает продолжительное действие при однократном приёме в сутки. Пик концентрации в плазме крови достигается не сразу, что снижает риск резкого падения давления.

Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени при участии ферментов цитохрома P450 (в частности, изофермента CYP3A4). Выводится в виде метаболитов главным образом через кишечник. Период полувыведения достаточно велик, что и позволяет принимать таблетку один раз в день.

¶Показания и применение

Основное показание к применению — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Препарат может использоваться как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, например с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками или бета-адреноблокаторами. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом, обычно начиная с минимальной.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к лерканидипину или другим компонентам препарата, а также некоторые сопутствующие состояния. Среди них — нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжёлые нарушения функции печени и почек, период беременности и грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (безопасность не установлена).

Как и другие дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов, лерканидипин может вызывать ряд нежелательных реакций: головную боль, головокружение, периферические отёки (особенно голеней и стоп), приливы, учащённое сердцебиение, тошноту. Часть этих эффектов связана с расширением сосудов и обычно ослабевает по мере адаптации к терапии.

¶Место в группе препаратов

Лерканидипин относится к третьему поколению блокаторов кальциевых каналов, к которому также причисляют амлодипин и некоторые другие средства. Препараты этого поколения отличаются более длительным действием, лучшей переносимостью и возможностью однократного приёма в сутки. По сравнению с более ранними представителями группы они реже вызывают резкие колебания давления и реже провоцируют рефлекторную тахикардию.

Особенностью лерканидипина считают его высокую селективность в отношении сосудов: он в большей степени влияет на периферические артерии, чем на миокард и проводящую систему сердца. Это снижает вероятность нежелательного влияния на сердечный ритм.

¶Формы выпуска и аналоги

Препарат выпускается в виде таблеток по 10 и 20 мг, покрытых оболочкой. Помимо оригинального наименования, на фармацевтическом рынке присутствуют дженерики и аналоги под другими торговыми названиями, содержащие то же действующее вещество — лерканидипин. Они могут отличаться вспомогательными компонентами и ценой, но содержат идентичную активную субстанцию.

Следует различать лерканидипин и близкие по названию, но иные по составу препараты. Совпадение части названия не означает идентичности действующего вещества.

¶Безопасность и взаимодействия

Лерканидипин, как и другие дигидропиридины, взаимодействует с препаратами, влияющими на ферменты цитохрома P450. Ингибиторы CYP3A4 (например, некоторые противогрибковые и противовирусные средства, грейпфрутовый сок) могут повышать концентрацию препарата в крови и усиливать его эффект. Индукторы этого фермента, напротив, способны ослаблять действие. Одновременный приём с другими гипотензивными средствами требует контроля давления из-за риска чрезмерного его снижения.

Отмена препарата должна проводиться постепенно под наблюдением врача; резкое прекращение приёма не рекомендуется. Назначение и коррекция дозы возможны только по предписанию медицинского специалиста.

¶Значение

Леркамен представляет собой одно из распространённых средств для контроля артериального давления, применяемое в кардиологической практике. Его ценность определяется удобством однократного приёма, постепенным и длительным действием, а также относительно благоприятным профилем переносимости среди препаратов своей группы. Артериальная гипертензия остаётся одним из наиболее часто встречающихся хронических заболеваний, что обусловливает устойчивый спрос на антигипертензивные средства, включая лерканидипин.