Лерканорм — лекарственный препарат¶

Лерканорм — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лерканидипин. Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения (производные дигидропиридина) и применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 и 20 мг. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, где выпускается под данным торговым названием несколькими фармацевтическими производителями.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — липофильное производное дигидропиридина, синтезированное в 1980-х годах итальянской фармацевтической компанией Recordati. Молекулярная формула — C₃₆H₄₁N₃O₆, молярная масса — около 611,7 г/моль. По химической структуре вещество близко к другим дигидропиридинам (нифедипину, амлодипину), однако отличается высокой липофильностью, что определяет особенности его фармакокинетики.

Лерканидипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Международное непатентованное наименование — лерканидипин; латинское написание — Lercanidipinum.

¶Механизм действия

Лерканидипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол и приводит к расширению периферических сосудов. Результатом является снижение общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, артериального давления.

Благодаря высокой липофильности препарат накапливается в мембранах клеток и действует постепенно, что обеспечивает длительный эффект при однократном приёме в сутки. Преимущественное влияние на периферические артерии при относительно слабом воздействии на миокард и проводящую систему сердца отличает лерканидипин от неселективных блокаторов кальциевых каналов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лерканидипин быстро всасывается, однако биодоступность невелика и составляет около 10 %, что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–3 часа. Приём пищи, особенно богатой жирами, увеличивает биодоступность примерно в четыре раза, поэтому таблетки рекомендуется принимать до еды.

Вещество более чем на 98 % связывается с белками плазмы. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Выводится в виде неактивных метаболитов главным образом через почки. Период полувыведения составляет 8–10 часов, однако терапевтический эффект сохраняется до 24 часов за счёт связывания с липидными мембранами.

¶Показания и применение

Основное показание к применению — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени тяжести. Препарат может использоваться как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, бета-адреноблокаторами.

Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 20 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени и почек лёгкой или средней степени коррекция дозы обычно не требуется. Титрование дозы проводят постепенно, с интервалом не менее одной–двух недель.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к лерканидипину или другим компонентам препарата;
• нелеченая сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в течение последнего месяца);
• обструкция путей оттока из левого желудочка;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира) и грейпфрутового сока.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и носят транзиторный характер. Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, приливы крови к лицу, периферические отёки (особенно голеней и стоп), ощущение сердцебиения, тахикардия. Реже возникают тошнота, диспепсия, кожная сыпь, повышенная утомляемость, боль в груди, полиурия.

Частота периферических отёков при применении лерканидипина, по данным клинических исследований, ниже, чем у нифедипина и амлодипина, что связывают с селективным действием на прекапиллярные артериолы.

¶Лекарственные взаимодействия

Лерканидипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, поэтому его концентрация в крови существенно меняется при одновременном приёме с ингибиторами или индукторами этого фермента. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир, циклоспорин) повышают концентрацию препарата и риск побочных эффектов. Индукторы (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой продырявленный) снижают эффективность.

Совместный приём с бета-адреноблокаторами, диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает антигипертензивный эффект. Одновременное употребление грейпфрутового сока повышает биодоступность препарата и не рекомендуется.

¶Особые указания

С осторожностью препарат назначают при синдроме слабости синусового узла, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете. При лечении необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращение терапии рекомендуется проводить постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами оценивается индивидуально: в начале лечения возможно появление головокружения и сонливости.

¶Формы выпуска и хранение

Лерканорм выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 10 мг и 20 мг в упаковках по 10, 20, 30 или 60 штук. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.