Кветиапин как атипичный антипсихотик¶

Кветиапин — атипичный антипсихотик (нейролептик второго поколения), применяемый преимущественно при шизофрении, биполярном расстройстве и ряде других психических нарушений. Химически представляет собой дибензотиазепиновое производное, близкое по структуре к клозапину. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением и обычных таблеток под множеством торговых наименований, наиболее известное из которых — «Сероквель». Отпускается по рецепту.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кветиапин (кветиапина фумарат) действует как антагонист серотониновых (5-HT2A) и дофаминовых (D2) рецепторов, а также обладает сродством к гистаминовым H1-, адренергическим α1- и α2-рецепторам. Соотношение блокирующего влияния на серотониновые и дофаминовые рецепторы отличает его от типичных нейролептиков и снижает риск экстрапирамидных расстройств. Метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP3A4, поэтому взаимодействия с индукторами и ингибиторами этого фермента клинически значимы. Период полувыведения — около 6–7 часов, что требует приёма не менее двух раз в сутки для обычных форм.

¶Показания

Основные одобренные показания:

• шизофрения (лечение обострений и поддерживающая терапия);
• биполярное расстройство — маниакальные, смешанные и депрессивные эпизоды, а также профилактика рецидивов;
• в комбинации с другими препаратами — терапия депрессивных состояний при недостаточном ответе на антидепрессанты;
• генерализованное тревожное расстройство (в отдельных юрисдикциях).

Назначается только врачом-психиатром; самостоятельная коррекция дозы недопустима.

¶Инструкция по применению (общие принципы)

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно 2 раза в сутки (пролонгированные формы — 1 раз в сутки вечером). Дозу подбирают индивидуально, начиная с низкой и постепенно увеличивая. Ориентировочные диапазоны:

Точные схемы определяет врач с учётом возраста, состояния печени и почек, сопутствующих препаратов. При отмене рекомендуется постепенное снижение дозы. У пожилых пациентов с деменцией препарат повышает риск цереброваскулярных осложнений и смертности, поэтому применяется с осторожностью.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы и липидов крови, запоры. Возможны удлинение интервала QT, злокачественный нейролептический синдром (редко), метаболические нарушения.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, одновременный приём с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином), тяжёлые нарушения функции печени. Требуется контроль массы тела, гликемии, липидного профиля и артериального давления.

¶Цена

Стоимость зависит от страны, аптечной сети, дозировки и формы выпуска. Оригинальный препарат («Сероквель») существенно дороже дженериков. Ориентировочно в России цены на дженерики составляют от нескольких сотен до нескольких тысяч рублей за упаковку в зависимости от дозировки и количества таблеток; пролонгированные формы дороже обычных. Точную цену следует уточнять в конкретной аптеке, поскольку она регулярно меняется. По рецепту возможна выдача по льготным программам.

¶Отзывы

Отзывы пациентов неоднородны и субъективны, поэтому не могут служить основанием для назначения. Встречаются сообщения о выраженном седативном эффекте, улучшении сна и снижении тревоги, особенно в начале терапии. Часть пациентов отмечает прибавку в весе и сонливость в дневное время. У некоторых препарат оказывается недостаточно эффективным либо вызывает неприятные ощущения при резкой отмене. Мнения о переносимости сильно различаются, что связано с индивидуальными особенностями организма и характером заболевания. Опираться на отзывы при выборе терапии не следует — решение принимает врач.

¶Меры предосторожности

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами до выяснения индивидуальной реакции. Следует избегать алкоголя. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям. Резкая отмена может вызвать синдром отмены (бессонница, тошнота, головная боль). Пациентам с сахарным диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется усиленный мониторинг.

¶Правовой статус

Кветиапин включён в перечень рецептурных лекарственных средств. В России он входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что влияет на государственное регулирование цен. Хранение — в недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем.