Ксефокам: формы выпуска и парентеральное применение¶

Ксефокам — торговое наименование лекарственного препарата на основе лорноксикама, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) из группы оксикамов. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Именно инъекционная форма, которую в обиходе называют «капельно», применяется в стационарных условиях для быстрого обезболивания при остром болевом синдроме. Действующее вещество — лорноксикам — относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

¶Действующее вещество и механизм действия

Лорноксикам — производное теноксама, по химической структуре близок к пироксикаму. Механизм действия связан с угнетением фермента циклооксигеназы, что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Подавление ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный и анальгетический эффект, тогда как влияние на ЦОГ-1 в значительной степени определяет гастротоксичность, характерную для всего класса НПВС.

При парентеральном введении лорноксикам быстро достигает высокой концентрации в плазме, что обеспечивает анальгезию в течение 15–30 минут после инъекции. Это отличает инъекционную форму от таблетированной, где эффект развивается медленнее.

¶Формы выпуска

Лиофилизат представляет собой порошок, который перед применением растворяют в прилагаемом растворителе (вода для инъекций). Готовый раствор вводят внутримышечно либо внутривенно — струйно или капельно.

¶Понятие «капельно»

В клинической практике «капельно» означает внутривенное введение препарата методом инфузии, то есть медленно, по каплям, с помощью системы для капельниц. Такой способ применяют, когда требуется постепенное поступление лекарства в кровоток и снижение риска побочных реакций, связанных с быстрым ростом концентрации.

Применительно к Ксефокаму внутривенное введение возможно двумя способами:

• Струйно — медленное введение шприцем непосредственно в вену в течение не менее 15 секунд (по инструкции — 15–30 секунд).
• Капельно (инфузионно) — разведение препарата в инфузионном растворе и введение через систему.

Для капельного введения раствор лорноксикама обычно разводят в 100–500 мл изотонического раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Инфузию проводят в течение 20–30 минут и более. Точные схемы разведения и скорость введения определяет врач с учётом состояния пациента.

¶Показания к парентеральному применению

Инъекционная форма предназначена для кратковременного лечения острой боли средней и высокой интенсивности, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрый эффект:

• послеоперационный болевой синдром;
• острая боль при травмах, переломах, вывихах;
• болевой синдром при люмбаго, ишиалгии, радикулите;
• обострение ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит);
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии).

По рекомендациям производителя парентеральное введение обычно ограничивают первыми 1–2 сутками лечения, после чего пациента переводят на пероральный приём. Это связано с накоплением данных о нежелательных эффектах при длительном использовании инъекций.

¶Дозирование

Стандартная доза для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении — 8 мг (содержимое одного флакона) 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для парентерального применения составляет 16 мг. При переходе на таблетки суммарная суточная доза не должна превышать 16 мг.

У пациентов пожилого возраста, при массе тела менее 50 кг, при нарушениях функции печени или почек дозу снижают. Коррекция режима требуется и при сопутствующей терапии другими НПВС или антикоагулянтами.

¶Противопоказания и ограничения

Ксефокам в любой форме противопоказан при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• повышенной чувствительности к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
• беременности (III триместр), в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для инъекционной формы — до 18 лет);
• нарушениях свёртываемости крови.

С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются диспептические расстройства: тошнота, изжога, боли в животе, диарея. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения), повышение артериального давления, кожные реакции. При внутривенном введении описаны случаи местных реакций в месте инъекции. Редко развиваются тяжёлые осложнения — желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, анафилактические реакции.

¶Взаимодействия

Лорноксикам усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС, глюкокортикоидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает вероятность гастротоксичности. Диуретики и ингибиторы АПФ на фоне лорноксикама могут терять эффективность, возрастает нагрузка на почки.

¶Особенности применения в стационаре

Инъекционная форма Ксефокама применяется преимущественно в условиях стационара — хирургических, травматологических, терапевтических отделениях. Капельное введение позволяет совмещать препарат с инфузионной терапией и другими растворами, обеспечивая контролируемое поступление лекарства. Медицинский персонал контролирует артериальное давление, диурез и признаки кровотечения, особенно у пациентов групп риска.

Самостоятельное применение препарата без назначения врача недопустимо: НПВС этой группы способны вызывать серьёзные нежелательные реакции, а выбор способа введения — струйного или капельного — определяется клинической ситуацией, сопутствующей терапией и индивидуальными особенностями пациента.