Кофеин-бензоат натрия в таблетках¶

Кофеин-бензоат натрия — лекарственное средство из группы психостимуляторов и аналептиков, представляющее собой смешанную соль кофеина и бензоата натрия. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде раствора для инъекций. Применяется для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности, при снижении артериального давления, угнетении дыхательного центра и в составе комбинированных обезболивающих препаратов.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — кофеин-бензоат натрия. В одной таблетке обычно содержится 100 мг (0,1 г) действующего вещества; существуют также формы по 50 мг и 200 мг. Вспомогательные компоненты зависят от производителя и могут включать крахмал, кальция стеарат, тальк и другие наполнители.

Формы выпуска:

• таблетки для приёма внутрь;
• раствор для подкожного и внутривенного введения (10 % и 20 %);
• порошок;
• входит в состав комбинированных препаратов (например, с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, кодеином).

¶Фармакологическое действие

Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы центральной нервной системы, что приводит к снижению тормозных влияний аденозина и повышению возбудимости нейронов. Дополнительно он угнетает активность фосфодиэстеразы и способствует накоплению циклического АМФ, а также влияет на обмен кальция внутри клеток.

Основные эффекты:

• стимуляция центральной нервной системы, повышение бодрости и работоспособности;
• возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров;
• повышение тонуса скелетных мышц;
• усиление сердечных сокращений и повышение артериального давления при его исходном снижении;
• расширение бронхов;
• умеренный диуретический эффект;
• усиление секреции желудочного сока.

Действие развивается через 15–30 минут после приёма внутрь и сохраняется несколько часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Препарат применяют при следующих состояниях:

• снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, утомление;
• артериальная гипотензия (пониженное давление);
• угнетение дыхания, в том числе при отравлениях и в послеоперационном периоде;
• мигрень и головные боли (чаще в составе комбинированных средств);
• энурез у детей (в рамках комплексной терапии);
• апноэ у новорождённых (в условиях стационара, в виде раствора).

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к кофеину;
• выраженная артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе аритмии, ишемическая болезнь сердца;
• глаукома;
• выраженные нарушения сна, повышенная возбудимость, тревожные расстройства;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• детский и пожилой возраст (с осторожностью);
• беременность и период грудного вскармливания (по назначению врача).

¶Побочные эффекты и передозировка

Возможные нежелательные реакции: бессонница, тревожность, головная боль, головокружение, учащённое сердцебиение, повышение артериального давления, тошнота, тремор рук, повышенная раздражительность.

При передозировке наблюдаются выраженная тахикардия, гипертензия, возбуждение, судороги, нарушения ритма сердца. В тяжёлых случаях требуется медицинская помощь, включая симптоматическую терапию и контроль сердечной деятельности.

¶Взаимодействие с другими средствами

Кофеин ослабляет действие снотворных и седативных препаратов, усиливает эффект анальгетиков (что используется в комбинированных обезболивающих). Одновременный приём с ингибиторами МАО, некоторыми антибиотиками и пероральными контрацептивами может замедлять выведение кофеина и усиливать его действие. Сочетание с алкоголем повышает нагрузку на сердечно-сосудистую систему.

¶Режим дозирования

Взрослым в таблетированной форме обычно назначают по 50–100 мг 2–3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — до 500 мг. Курс приёма и точные дозы определяет врач. Превышение рекомендованных доз недопустимо. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие привыкания и снижение эффекта. Резкая отмена после продолжительного приёма может сопровождаться сонливостью и угнетением. Лицам, управляющим транспортом и работающим с механизмами, следует учитывать возможное влияние препарата на концентрацию внимания. Отпускается из аптек по рецепту либо без рецепта в зависимости от дозировки и законодательства конкретной страны.

¶Место среди психостимуляторов

Кофеин-бензоат натрия относится к мягким психостимуляторам и существенно уступает по силе действия амфетаминам и другим рецептурным стимуляторам, применяемым ограниченно. Его основное преимущество — доступность, относительно низкая токсичность при соблюдении доз и широкий спектр применения в клинической практике. В комбинированных анальгетиках кофеин выполняет роль усилителя действия основных компонентов, что позволяет снизить их дозировку.