Кларитромицин СР-ВЕРТЕКС¶

Кларитромицин СР-ВЕРТЕКС — российский лекарственный препарат на основе антибиотика кларитромицина, выпускаемый в форме таблеток пролонгированного (замедленного) действия. Относится к группе полусинтетических макролидов и предназначен для перорального приёма при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами. Аббревиатура «СР» в названии происходит от английского controlled release («контролируемое высвобождение») и указывает на модифицированную форму выпуска.

¶Общие сведения

Препарат производится фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС», Санкт-Петербург) и зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённый (дженериковый) лекарственный препарат. Действующее вещество — кларитромицин — было синтезировано японской компанией Taisho Pharmaceutical в 1980-х годах и с тех пор широко применяется в клинической практике по всему миру.

Кларитромицин представляет собой 6-O-метилэритромицин A — полусинтетическое производное эритромицина. Модификация молекулы придаёт ему устойчивость к кислотной среде желудка и улучшает биодоступность по сравнению с эритромицином.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Кларитромицин, как и другие макролиды, связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует транслокацию пептидной цепи, что подавляет синтез белка в микробной клетке. Действие носит бактериостатический характер, однако в высоких концентрациях препарат может проявлять бактерицидный эффект в отношении отдельных возбудителей.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также внутриклеточных возбудителей:

• Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы);
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• Helicobacter pylori;
• Mycobacterium avium и другие нетуберкулёзные микобактерии.

Устойчивость к кларитромицину чаще всего связана с мутациями в гене 23S рРНК или с активным выведением препарата из клетки.

¶Форма контролируемого высвобождения

Таблетки с модифицированным высвобождением обеспечивают постепенное поступление действующего вещества в желудочно-кишечный тракт, что позволяет поддерживать стабильную концентрацию кларитромицина в плазме крови и сократить частоту приёма до одного-двух раз в сутки. Это отличает форму «СР» от обычных таблеток с немедленным высвобождением.

¶Показания к применению

Кларитромицин СР-ВЕРТЕКС применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии при язвенной болезни;
• микобактериальные инфекции (в том числе у пациентов с ВИЧ-инфекцией).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к кларитромицину или другим макролидам;
• одновременном приёме с некоторыми препаратами (терфенадин, цизаприд, пимозид, эрготамин, алкалоиды спорыньи) из-за риска серьёзных взаимодействий;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• порфирии;
• удлинении интервала QT на электрокардиограмме;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью).

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, поскольку выведение препарата замедляется и требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

При появлении выраженных побочных реакций требуется консультация врача и, при необходимости, отмена препарата.

¶Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4 цитохрома P450, что обусловливает многочисленные взаимодействия. Он повышает концентрацию в крови статинов, бензодиазепинов (мидазолам), карбамазепина, циклоспорина, дигоксина и ряда других средств. Одновременный приём с рифамицином, напротив, снижает концентрацию кларитромицина. Это требует обязательного учёта сопутствующей терапии при назначении.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом индивидуально в зависимости от типа инфекции, тяжести состояния и функции почек пациента. Таблетки пролонгированного действия принимают внутрь, обычно во время еды, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Курс лечения, как правило, составляет от 5 до 14 дней; при микобактериальных инфекциях он может быть значительно длительнее.

¶Хранение и условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке.

¶Место в терапии

Кларитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. В клинической практике он рассматривается как один из основных макролидов наряду с азитромицином и рокситромицином. Форма с контролируемым высвобождением обеспечивает удобство применения и лучшую приверженность пациентов лечению при сохранении терапевтической эффективности.