Кларитин как антигистаминный препарат¶

Кларитин (международное непатентованное наименование — лоратадин) — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, предназначенный для устранения симптомов аллергических реакций. Относится к классу блокаторов H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Выпускается в форме таблеток и сиропа, применяется преимущественно при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, крапивнице и зуде. Отличительная особенность препарата — отсутствие выраженного седативного (снотворного) эффекта при соблюдении рекомендованных доз.

¶История и происхождение

Лоратадин был синтезирован в 1981 году в исследовательских лабораториях американской фармацевтической компании Schering-Plough. Препарат стал одним из первых представителей так называемых неседативных антигистаминных средств второго поколения, пришедших на смену димедролу, хлорфенирамину и другим средствам первого поколения, которые вызывали сонливость и снижали внимание.

Под торговым названием «Кларитин» лоратадин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1993 году. В России и странах СНГ препарат получил широкое распространение в 1990-х — 2000-х годах. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики (лоратадин, кларисенс, лорагексал и другие), что сделало препарат доступным по цене.

¶Механизм действия

Аллергическая реакция развивается при высвобождении гистамина из тучных клеток. Гистамин связывается с H1-рецепторами, расположенными в стенках сосудов, гладкой мускулатуре и нервных окончаниях, что приводит к расширению сосудов, отёку тканей, зуду и чиханию.

Лоратадин конкурентно блокирует H1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина. Препарат действует преимущественно на периферические рецепторы и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в терапевтических дозах почти не вызывает сонливости. Антигистаминный эффект наступает в течение 1–3 часов после приёма и сохраняется до 24 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Основные состояния, при которых применяется лоратадин:

• сезонный аллергический ринит (сенная лихорадка) — насморк, чихание, зуд в носу и глазах;
• круглогодичный аллергический ринит, вызванный бытовыми аллергенами (пыль, шерсть животных, плесень);
• крапивница, в том числе хроническая;
• зудящие дерматозы;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• псевдоаллергические реакции и отёк Квинке (в составе комплексной терапии).

¶Формы выпуска и дозировка

Взрослым обычно назначают 10 мг в сутки независимо от приёма пищи. Детям дозу рассчитывают по возрасту и массе тела. Курс лечения зависит от характера аллергии: при сезонном рините — на протяжении всего периода цветения, при хронической крапивнице — по назначению врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Лоратадин относится к относительно безопасным препаратам, однако возможны нежелательные реакции:

• головная боль, утомляемость;
• сухость во рту;
• повышенный аппетит, реже — тошнота;
• в редких случаях — тахикардия, нарушение сна.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, детский возраст до 2 лет (для сиропа) и до 3 лет (для таблеток), период грудного вскармливания. При беременности препарат применяют только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает риск.

¶Сравнение с другими антигистаминами

Лоратадин принадлежит ко второму поколению антигистаминных средств наряду с цетиризином, фексофенадином и дезлоратадином (активным метаболитом лоратадина). В отличие от препаратов первого поколения (димедрол, супрастин, тавегил), он почти не вызывает сонливости и не снижает скорость психомоторных реакций. По сравнению с цетиризином лоратадин действует несколько медленнее, но реже вызывает сонливость. Дезлоратадин превосходит лоратадин по скорости наступления эффекта.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран лоратадин отпускается без рецепта как безрецептурное средство. В России препарат зарегистрирован как лекарственное средство и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в некоторых формах. Отпуск из аптек производится без рецепта, однако перед применением рекомендуется консультация врача, особенно при хронических заболеваниях печени и почек.

¶Значение и распространённость

Лоратадин входит в число наиболее часто назначаемых антигистаминных препаратов в мире. По данным Всемирной организации здравоохранения, аллергическими заболеваниями страдают сотни миллионов человек, и антигистаминные средства второго поколения составляют основу их симптоматического лечения. Доступность дженериков и безрецептурный статус обеспечили широкое применение лоратадина как средства первой линии при сезонной аллергии и крапивнице.