Кеторолак трометамин: инструкция и применение¶

Кеторолак трометамин — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты. Препарат обладает выраженным анальгетическим, умеренным жаропонижающим и противовоспалительным действием. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также в виде глазных капель (в офтальмологии применяется форма кеторолака трометамина). Кеторолак характеризуется сильным обезболивающим эффектом, сопоставимым по силе с некоторыми опиоидными анальгетиками, но при этом не является наркотическим средством и не вызывает зависимости.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект кеторолака обусловлен угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Препарат блокирует как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, что приводит к нарушению синтеза простагландинов — биологически активных веществ, участвующих в развитии воспаления, боли и лихорадки. Снижение концентрации простагландинов в тканях уменьшает болевую чувствительность и выраженность воспалительной реакции. Анальгетическое действие развивается через 30–60 минут после приёма внутрь и через 10–30 минут после внутримышечного введения, достигая максимума примерно через 1–2 часа.

¶Показания к применению

Кеторолак предназначен для кратковременного купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Основные показания:

• послеоперационный болевой синдром;
• травмы, переломы, растяжения;
• острая боль при почечной и печёночной колике;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• миалгия, артралгия, невралгия;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в составе комплексной терапии).

Препарат не предназначен для длительного применения и не используется для лечения хронических воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, поскольку не обладает достаточным противовоспалительным эффектом при систематическом приёме и несёт высокий риск побочных реакций.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом с учётом возраста, массы тела, состояния пациента и способа введения. Ориентировочные схемы:

Для пациентов старше 65 лет, а также при массе тела менее 50 кг дозу снижают. Длительность применения внутрь обычно не превышает 5 дней, парентерально — не более 2 суток, после чего переходят на пероральный приём. Максимальный суммарный курс — до 7 дней.

¶Противопоказания

Кеторолак имеет широкий перечень ограничений к применению:

• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) и печени;
• склонность к кровотечениям, нарушения свёртываемости крови;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст (для таблеток — до 16 лет);
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• одновременный приём с другими НПВС.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Возможны эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы отмечаются головная боль, головокружение, сонливость, реже — депрессия, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки. Возможны нарушения функции почек, аллергические реакции, изменения картины крови. При длительном применении риск побочных эффектов существенно возрастает.

¶Особые указания

Кеторолак следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, а также у курящих. Препарат может усиливать действие антикоагулянтов, что повышает риск кровотечений. Одновременный приём с диуретиками, ингибиторами АПФ и препаратами лития требует контроля состояния пациента. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку возможны головокружение и сонливость. Кеторолак не заменяет этиотропной терапии основного заболевания и применяется как симптоматическое средство.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание кеторолака с опиоидными анальгетиками усиливает обезболивающий эффект, что позволяет снизить дозу последних. Однако при этом возрастает риск угнетения дыхания и других побочных реакций. Совместное применение с метотрексатом повышает его токсичность. Пробенецид снижает выведение кеторолака из организма. Не рекомендуется сочетать препарат с другими НПВС из-за риска усиления нежелательных эффектов.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки кеторолака трометамина выпускаются в дозировке 10 мг. Раствор для инъекций содержит 30 мг/мл активного вещества в ампулах по 1 мл. Глазные капли применяются в офтальмологии для купирования послеоперационного воспаления и боли. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы выпуска.

¶Значение в клинической практике

Кеторолак занимает нишу мощного краткосрочного анальгетика, применяемого преимущественно в хирургии, травматологии, стоматологии и неотложной медицине. Его способность обеспечивать обезболивание, сравнимое с опиоидами, при отсутствии наркогенного потенциала делает препарат востребованным в послеоперационном периоде. Вместе с тем профиль безопасности требует строгого соблюдения дозировок и ограничения длительности курса, что отражено в инструкциях регуляторных органов разных стран.