Кеторолак как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кеторолак — синтетическое лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее выраженным обезболивающим, жаропонижающим и умеренным противовоспалительным действием. Применяется преимущественно для купирования острой боли средней и сильной интенсивности. Выпускается в виде таблеток, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также в форме глазных капель. Международное непатентованное наименование — кеторолак; распространённые торговые названия — «Кеторол», «Кеторолак», «Кеталгин», «Долак».

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению кеторолак представляет собой производное гетероциклической кислоты — кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) является солью, обеспечивающей растворимость препарата. Молекула содержит пирролизиновое кольцо, соединённое с бензоильной группой, что отличает его от большинства других НПВП.

Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной нервной системе приводит к ослаблению болевой чувствительности, уменьшению воспаления и снижению температуры тела. По силе анальгетического эффекта кеторолак сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками, но не воздействует на опиоидные рецепторы и не вызывает зависимости.

¶Показания к применению

Кеторолак предназначен для кратковременного устранения боли:

• послеоперационный болевой синдром различной локализации;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• острая зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• почечная и печёночная колика;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках комплексной терапии);
• миалгия, артралгия, невралгия;
• в офтальмологии — глазные капли применяются при послеоперационном воспалении и боли.

Препарат не предназначен для лечения хронических воспалительных заболеваний (артрита, артроза) в качестве базовой терапии, поскольку длительное применение сопряжено с высоким риском побочных эффектов.

¶Способ применения и дозировка

Дозировка зависит от формы выпуска, возраста и состояния пациента. Разовая доза для взрослых при внутримышечном или внутривенном введении обычно составляет 10–30 мг; интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза при парентеральном введении ограничена 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых пациентов и лиц с нарушением функции почек. Таблетированная форма принимается по 10 мг до 4 раз в сутки. Курс лечения, как правило, не превышает 5 дней.

¶Противопоказания

Кеторолак имеет широкий перечень ограничений:

• повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВП, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• беременность, роды и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблеток — до 16 лет);
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический синдром;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• одновременный приём с другими НПВП.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, эрозии и язвы слизистой, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, сонливость, редко — судороги. Со стороны почек — задержка жидкости, повышение креатинина, острая почечная недостаточность. Возможны также изменения со стороны крови (тромбоцитопения), кожи (сыпь), сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления). При длительном применении риск побочных эффектов существенно возрастает.

¶Особенности и меры предосторожности

Кеторолак не рекомендуется применять более 5 дней подряд из-за риска язвообразования и почечных осложнений. Пациентам старше 65 лет назначают минимальные эффективные дозы. При одновременном приёме с антикоагулянтами, антиагрегантами и глюкокортикоидами повышается риск кровотечений. Сочетание с другими НПВП недопустимо. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований (например, показатели свёртываемости крови).

Внутривенное введение должно проводиться медленно, не менее чем за 15 секунд, чтобы снизить риск местных реакций и системных эффектов. Глазные капли не предназначены для инъекционного введения.

¶Правовой статус

В большинстве стран кеторолак отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации таблетированные формы и растворы для инъекций включены в перечень рецептурных препаратов. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется из-за серьёзных рисков, связанных с передозировкой и побочными реакциями.

¶Место среди анальгетиков

Кеторолак занимает нишу мощного средства для краткосрочного обезболивания, уступая опиоидам по спектру применения, но превосходя многие другие НПВП по силе анальгетического эффекта. Его часто используют в послеоперационном периоде как альтернативу наркотическим анальгетикам, что снижает риск развития лекарственной зависимости. Однако из-за профиля безопасности он не подходит для длительной терапии хронической боли.