Кеторолак как лекарственное средство¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), применяемое преимущественно для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. Относится к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты, не является наркотическим анальгетиком, но по силе обезболивающего действия сопоставим с некоторыми опиоидными препаратами. Выпускается в виде таблеток, раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в форме глазных капель. Аббревиатура «БВ» в названии торговых марок обычно обозначает лекарственную форму «для внутривенного введения» либо конкретную серию/производителя; сама молекула кеторолака при этом остаётся неизменной.

¶Общие сведения

Действующее вещество — кеторолак (кеторолака трометамин). Международное непатентованное наименование — ketorolac. Препарат был разработан в 1980-х годах и с 1990 года применяется в клинической практике в США и ряде других стран. Кеторолак не обладает седативным действием, не угнетает дыхательный центр и не вызывает лекарственной зависимости, что отличает его от опиоидных анальгетиков. Однако из-за риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и почек курс лечения ограничен несколькими днями.

¶Механизм действия

Кеторолак угнетает ферменты циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления и боли. Снижение синтеза простагландинов уменьшает болевую чувствительность, отёк и воспалительную реакцию. В отличие от некоторых НПВС, кеторолак не является селективным ингибитором ЦОГ-2, поэтому при его применении выше риск повреждения слизистой оболочки желудка.

¶Показания к применению

Основные показания:

• кратковременное обезболивание при травмах, переломах, вывихах;
• послеоперационный болевой синдром;
• острая боль при почечной и печёночной колике (в сочетании с другими средствами);
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• миалгия, артралгия, невралгия;
• в офтальмологии — местно в виде капель для уменьшения воспаления и боли после операций на глазах.

Препарат предназначен для купирования острой боли, а не для длительной терапии хронических заболеваний, таких как артрит или остеоартроз.

¶Способы введения и дозировки

Кеторолак применяется внутрь, внутримышечно и внутривенно. При внутривенном введении (что и подразумевает маркировка «БВ») эффект наступает быстрее — в течение 10–30 минут. Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном введении обычно не превышает 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пожилых. Длительность применения парентеральных форм, как правило, не превышает 5 дней, затем возможен переход на таблетированную форму. Точные дозы устанавливает врач с учётом массы тела, возраста и состояния пациента.

¶Противопоказания

Кеторолак не назначают при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих стадиях;
• выраженной почечной недостаточности;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте (для системного применения);
• повышенной чувствительности к НПВС.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, боль в животе, диспепсия, головная боль, головокружение, сонливость. Реже возникают эрозии и язвы желудка, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции почек, повышение артериального давления, аллергические реакции. При длительном или бесконтрольном применении риск осложнений возрастает.

¶Особенности и меры предосторожности

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, глюкокортикоидами и антикоагулянтами из-за повышенного риска кровотечений. При одновременном приёме с диуретиками возможно снижение их эффективности и усиление нагрузки на почки. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в меньших дозах. Введение кеторолака не заменяет диагностику причины боли: если боль сохраняется, необходимо установить её источник.

¶Правовой статус

В большинстве стран кеторолак отпускается по рецепту врача. В России он входит в перечень рецептурных лекарственных средств; самостоятельное применение без назначения специалиста не допускается. Препарат включён в клинические рекомендации по послеоперационному обезболиванию и неотложной помощи при боли.

¶Место среди анальгетиков

Кеторолак занимает промежуточное положение между «простыми» НПВС (ибупрофен, диклофенак) и опиоидными анальгетиками. Его преимущество — выраженное обезболивание без угнетения дыхания и без риска зависимости; недостаток — ограниченная длительность безопасного применения и риск гастро- и нефротоксичности. Именно поэтому в клинической практике его используют короткими курсами, преимущественно в стационарных и послеоперационных условиях.