Кеторолак-ЭСКОМ — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Кеторолак-ЭСКОМ — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) с выраженным анальгетическим и умеренным противовоспалительным и жаропонижающим действием. Выпускается российской фармацевтической компанией «ЭСКОМ НПК» (Ставрополь) в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также таблеток, покрытых оболочкой. Относится к группе производных пирролизinкарбоновой кислоты и применяется преимущественно для купирования острого болевого синдрома средней и высокой интенсивности.

¶Фармакологическая группа и действующее вещество

Действующее вещество — кеторолака трометамин, соль кеторолака. В одной ампуле объёмом 1 мл обычно содержится 30 мг кеторолака трометамина (в пересчёте на кеторолак — около 18,7 мг); в таблетках — 10 мг. Препарат входит в подгруппу неселективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и болевой чувствительности. Подавление ЦОГ снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты, что ведёт к уменьшению периферической сенситизации болевых рецепторов. Анальгетический эффект кеторолака сопоставим по силе с эффектом опиоидных анальгетиков при ряде состояний, однако он не взаимодействует с опиоидными рецепторами и не вызывает угнетения дыхания.

¶Показания к применению

Кеторолак-ЭСКОМ предназначен для кратковременного (как правило, не более 5 дней) купирования болевого синдрома:

• послеоперационная боль различной локализации;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• острый болевой синдром при почечной и печёночной колике (в составе комплексной терапии);
• зубная боль, включая период после стоматологических вмешательств;
• миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
• онкологическая боль (в качестве компонента обезболивания).

Препарат не применяется для лечения хронических воспалительных заболеваний суставов в качестве базовой терапии, поскольку его длительное использование сопряжено с высоким риском побочных эффектов.

¶Способ применения и дозирование

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 10–30 мг, интервал между введениями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза при парентеральном введении — 90 мг для пациентов старше 65 лет и с массой тела менее 50 кг, 120 мг — для остальных взрослых. Длительность парентерального применения не должна превышать 5 дней.

Таблетированная форма принимается внутрь однократно по 10 мг до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза — 40 мг. Переход с инъекционной формы на таблетки возможен при сохранении потребности в обезболивании, при этом суммарная длительность терапии всеми формами не должна превышать 5 суток.

¶Противопоказания

Кеторолак-ЭСКОМ противопоказан при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
• выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и печени;
• бронхиальной астме, связанной с приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС («аспириновая астма»);
• нарушениях свёртываемости крови, геморрагическом синдроме;
• беременности, в период родов и вскармливания;
• детском возрасте (для таблеток — до 16 лет, для раствора — до 16 лет);
• повышенной чувствительности к кеторолаку или другим компонентам.

Осторожность требуется при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста и при одновременном приёме антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• со стороны ЖКТ — тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея; реже — эрозии и язвы, кровотечения, перфорации;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки;
• со стороны мочевыделительной системы — нарушение функции почек, задержка мочеиспускания;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, бронхоспазм;
• местные реакции при инъекции — боль, жжение в месте введения.

Риск гастротоксичности и нефротоксичности возрастает при превышении рекомендованных доз и длительности терапии.

¶Особые указания и взаимодействия

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, из-за суммарного повышения риска побочных эффектов. Совместное применение с антикоагулянтами (варфарин, гепарин) увеличивает вероятность кровотечений. Сочетание с диуретиками и ингибиторами АПФ может ослаблять их эффект и повышать риск почечной недостаточности. При одновременном приёме с литием возможно повышение его концентрации в плазме.

Препарат может влиять на способность к управлению транспортом и работе с механизмами, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность.

¶Формы выпуска и условия хранения

Кеторолак-ЭСКОМ выпускается в виде:

• раствора для инъекций 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, в упаковках по 5 или 10 ампул;
• таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 10 мг, в контурных ячейковых упаковках.

Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы.

¶Место среди анальгетиков

Кеторолак занимает нишу сильного краткосрочного анальгетика, применяемого в основном в стационарных и послеоперационных условиях. По сравнению с опиоидами он не угнетает дыхательный центр и не вызывает лекарственной зависимости, однако уступает им в возможности длительного применения и уступает селективным ингибиторам ЦОГ-2 по безопасности в отношении ЖКТ. В российской клинической практике Кеторолак-ЭСКОМ используется как доступный дженерик наряду с другими торговыми наименованиями кеторолака.