Кеторол: состав и инъекционная форма¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых таблетки для приёма внутрь, гель для наружного применения и раствор для инъекций. Инъекционная форма предназначена для внутримышечного или внутривенного введения и применяется при выраженном болевом синдроме, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен.

¶Действующее вещество

Основным действующим компонентом препарата является кеторолака трометамин — соль кеторолака, относящегося к производным пирролизинкарбоновой кислоты. Это вещество не является опиоидом, однако по силе обезболивающего действия сопоставимо с некоторыми наркотическими анальгетиками при умеренной и сильной боли.

Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Именно поэтому препарат обладает одновременно обезболивающим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим эффектом.

¶Состав раствора для инъекций

Раствор для инъекций представляет собой прозрачную жидкость, обычно слегка желтоватого оттенка. В одной ампуле или флаконе объёмом 1 мл содержится:

Точный перечень вспомогательных веществ может незначительно различаться в зависимости от производителя и конкретной серии, поэтому состав всегда следует уточнять в официальной инструкции к препарату. Концентрация действующего вещества в стандартной инъекционной форме составляет 30 мг/мл, что соответствует 30 мг кеторолака трометамина в одном миллилитре раствора.

¶Формы выпуска

Кеторол выпускается в следующих основных формах:

• Раствор для инъекций — 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, а также в более крупных флаконах для стационарного применения;
• Таблетки — покрытые оболочкой, обычно по 10 мг действующего вещества;
• Гель для наружного применения — 2 % концентрация кеторолака;
• Капли глазные — применяются в офтальмологии при послеоперационном воспалении.

Инъекционная форма отличается наиболее быстрым наступлением эффекта: при внутримышечном введении обезболивание развивается в течение 30 минут, при внутривенном — в течение 5–10 минут.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется преимущественно в условиях стационара или при оказании неотложной помощи. Основные показания:

• болевой синдром средней и высокой интенсивности в послеоперационном периоде;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• почечная и печёночная колика;
• невралгии, радикулит, мышечные боли;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях (в составе комплексной терапии).

Препарат не предназначен для длительного применения. Обычно инъекции назначают коротким курсом — не более 2–5 дней, после чего переходят на пероральные формы или другие анальгетики.

¶Противопоказания и ограничения

Кеторолак обладает рядом серьёзных ограничений, связанных с риском побочных эффектов. Основные противопоказания:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• нарушения свёртываемости крови, склонность к кровотечениям;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом аспирина или других НПВС;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст (для инъекционной формы — до 16 лет);
• повышенная чувствительность к кеторолаку и вспомогательным компонентам.

Среди частых побочных эффектов отмечают тошноту, боли в животе, головокружение, сонливость, отёки, повышение артериального давления. При длительном или бесконтрольном применении возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений и нарушения функции почек.

¶Особенности применения

Инъекции кеторолака вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенное введение допускается только медленно, в течение не менее 15 секунд, поскольку быстрое поступление препарата может вызвать резкое падение давления и другие нежелательные реакции. Раствор не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами, особенно с препаратами, влияющими на свёртываемость крови.

При одновременном приёме с антикоагулянтами, антиагрегантами, другими НПВС или глюкокортикоидами риск кровотечений существенно возрастает. Совместное применение с диуретиками и препаратами, влияющими на почки, требует контроля функции почек.

¶Правовой статус и обращение

Кеторолак в инъекционной форме отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Самостоятельное назначение и введение инъекций без медицинского контроля недопустимо, поскольку требует оценки показаний, дозировки и учёта сопутствующих заболеваний.

Аналоги на основе кеторолака трометамина выпускаются рядом производителей под другими торговыми наименованиями, при этом действующее вещество и его концентрация в инъекционной форме, как правило, совпадают.