Кардионат: применение внутривенно¶

Кардионат (мельдоний, MILDRONĀTS) — лекарственный препарат, относящийся к группе метаболических средств, структурный аналог гамма-бутиробетаина. Применяется преимущественно в кардиологии и неврологии для коррекции энергетического обмена в тканях, подверженных ишемии. Внутривенное введение обеспечивает быстрое достижение терапевтической концентрации в плазме и используется в условиях стационара при острых состояниях.

¶Общие сведения

Действующее вещество — мельдония дигидрат. Препарат был разработан в 1970-х годах в Латвии (тогда — в составе СССР) в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР. Изначально позиционировался как средство для повышения физической работоспособности и выносливости, в том числе в военной и спортивной среде, однако впоследствии основное применение сместилось в клиническую медицину.

Механизм действия связывают с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и, как следствие, замедляет окисление жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен на более экономичный путь — окисление глюкозы, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дополнительно препарат стимулирует синтез оксида азота, что способствует вазодилатации.

¶Лекарственные формы

Препарат выпускается в нескольких формах:

Для внутривенного введения используется стерильный раствор в ампулах, содержащий 500 мг мельдония в 5 мл (то есть 100 мг/мл).

¶Показания к внутривенному введению

Парентеральное введение применяется в случаях, когда требуется быстрый эффект или невозможен приём препарата внутрь. Основные показания:

• острый коронарный синдром в составе комплексной терапии;
• нестабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии);
• дисгормональная кардиомиопатия;
• острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт) в раннем восстановительном периоде;
• хроническая цереброваскулярная недостаточность;
• состояния после перенесённого инфаркта миокарда;
• снижение работоспособности, астенические состояния (в составе комплексной терапии);
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании с другими средствами).

Внутривенное введение особенно востребовано в кардиологических и неврологических стационарах, отделениях интенсивной терапии и реанимации.

¶Схемы введения

Стандартные режимы дозирования при внутривенном введении:

• Острый коронарный синдром, нестабильная стенокардия: 500–1000 мг (5–10 мл раствора 100 мг/мл) внутривенно струйно или капельно один раз в сутки. Курс — до 4–6 недель с последующим переходом на пероральную форму.
• Ишемический инсульт: 500 мг внутривенно капельно один раз в сутки в течение 10 дней, затем переход на приём внутрь.
• Хронические состояния: 500 мг внутривенно один раз в сутки курсом 10–14 дней, далее — поддерживающая пероральная терапия.

Раствор перед введением может разводиться физиологическим раствором натрия хлорида (0,9 %) или водой для инъекций. Струйное введение допускается при отсутствии противопоказаний, однако чаще применяется капельное введение для снижения риска побочных реакций.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5–15 минут. Период полувыведения — около 3–6 часов. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками (около 80 % в неизменённом виде). При почечной недостаточности возможна кумуляция, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к мельдонию;
• органические поражения центральной нервной системы;
• выраженная печёночная и/или почечная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
• внутричерепная гипертензия, в том числе при нарушениях венозного оттока.

¶Побочные эффекты

При внутривенном введении возможны:

• тахикардия, изменения артериального давления;
• головная боль, головокружение;
• диспептические явления (тошнота, сухость во рту);
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк);
• возбуждение, двигательное беспокойство;
• редко — эозинофилия, гиперемия кожи.

При появлении выраженных реакций введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Препарат не является средством экстренной помощи при остром инфаркте миокарда и не заменяет реперфузионную терапию. Его применяют в составе комплексного лечения. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени и почек.

¶Правовой и спортивный контекст

С 1 января 2016 года мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к ряду громких дисквалификаций спортсменов. В ряде стран (в том числе в России) препарат остаётся зарегистрированным лекарственным средством и отпускается по рецепту. В США и некоторых странах Европейского союза он не зарегистрирован в качестве лекарства.

¶Сравнение с пероральной формой

Внутривенное введение обеспечивает более высокую и предсказуемую концентрацию действующего вещества, минуя эффект первого прохождения через печень. Это делает парентеральный путь предпочтительным в острых ситуациях. Для поддерживающей терапии обычно переходят на капсулы или таблетки.