Изоптин — блокатор кальциевых каналов¶

Изоптин (международное непатентованное наименование — верапамил) — лекарственный препарат группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов, применяемый преимущественно в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма, стенокардии и артериальной гипертензии. Выпускается в виде таблеток, таблеток пролонгированного действия и раствора для внутривенного введения. Действующее вещество — верапамила гидрохлорид.

¶Фармакологическое действие

Верапамил блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в мембранах клеток миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клеток сосудов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к нескольким эффектам:

• Отрицательный инотропный эффект — уменьшение силы сердечных сокращений.
• Отрицательный хронотропный эффект — урежение частоты сердечных сокращений.
• Отрицательный дромотропный эффект — замедление проведения импульса, прежде всего в атриовентрикулярном узле.
• Вазодилатация — расширение периферических артерий и снижение общего периферического сопротивления.

Именно замедление проводимости через атриовентрикулярный узел лежит в основе антиаритмического действия препарата.

¶От чего помогает: основные показания

¶Нарушения сердечного ритма

Главное показание — наджелудочковые тахиаритмии. Верапамил эффективен при:

• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• трепетании и мерцании предсердий (для контроля частоты желудочковых сокращений);
• предсердных экстрасистолах.

Препарат относится к антиаритмикам IV класса по классификации Вогана — Уильямса.

¶Стенокардия

Применяется для профилактики приступов стенокардии напряжения, а также при вазоспастической (вариантной) стенокардии Принцметала. Эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и расширением коронарных сосудов.

¶Артериальная гипертензия

Верапамил используется как гипотензивное средство, чаще в составе комбинированной терапии или в пролонгированных формах.

¶Другие применения

В неврологии верапамил иногда применяют для профилактики кластерной головной боли. В редких случаях — при гипертрофической кардиомиопатии.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозу подбирает врач индивидуально с учётом состояния пациента, функции печени и сопутствующих заболеваний.

¶Противопоказания

• Тяжёлая артериальная гипотензия.
• Кардиогенный шок.
• Выраженная брадикардия.
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
• Синдром слабости синусового узла.
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта (при некоторых формах).
• Беременность (I триместр), период лактации.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, запор, тошнота, отёки, покраснение лица. При внутривенном введении возможно резкое падение давления и асистолия.

¶Лекарственные взаимодействия

Верапамил метаболизируется в печени ферментом CYP3A4 и сам является его ингибитором. Это определяет многочисленные взаимодействия:

• с бета-блокаторами — риск выраженной брадикардии и блокады;
• с дигоксином — повышение концентрации дигоксина в крови;
• с рифампицином — снижение эффективности верапамила;
• с грейпфрутовым соком — повышение концентрации препарата.

Одновременный приём с бета-блокаторами требует осторожности и врачебного контроля.

¶История и место в терапии

Верапамил был синтезирован в 1962 году немецкой компанией Knoll AG и первоначально рассматривался как коронаролитик. Позже были выявлены его антиаритмические свойства. Препарат вошёл в клиническую практику в 1980-х годах и остаётся одним из базовых средств неотложной кардиологии.

¶Меры предосторожности

Препарат отпускается по рецепту. Самолечение недопустимо: бесконтрольный приём может вызвать опасные нарушения ритма и падение давления. При передозировке показаны введение кальция глюконата, атропина, инфузионная терапия.