Изоптин — оригинальный верапамил компании Abbott¶

Изоптин — торговое наименование оригинального лекарственного препарата на основе верапамила гидрохлорида, выпускаемого фармацевтической компанией Abbott. Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) и применяется преимущественно в кардиологии для лечения нарушений сердечного ритма, стенокардии и артериальной гипертензии. Исторически это первый верапамил, вышедший на мировой рынок, и один из эталонных препаратов своего класса.

¶История

Верапамил был синтезирован в 1962 году немецким фармакологом Фердинандом Денгелем в лабораториях компании Knoll AG (позднее вошла в состав Abbott). Первоначально соединение рассматривалось как коронарный вазодилататор, однако в 1960-х годах выяснилось, что его действие связано с блокированием поступления ионов кальция в клетки миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Это открытие положило начало целому классу лекарств — антагонистов кальция.

Препарат под торговым названием «Изоптин» (Isoptin) был выведен на рынок в 1981 году. Долгое время он оставался оригинальным (брендовым) верапамилом, с которым сравнивались многочисленные дженерики, появившиеся после истечения патентной защиты. Регистрация и продвижение препарата в разных странах осуществлялись структурами Abbott и её партнёрами.

¶Формы выпуска и состав

Действующее вещество — верапамила гидрохлорид. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 40 и 80 мг;
• таблетки пролонгированного действия (ретард) по 240 мг;
• раствор для внутривенного введения (в концентрации 2,5 мг/мл).

Пролонгированные формы обеспечивают постепенное высвобождение вещества и позволяют принимать препарат один раз в сутки. Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от формы и производителя.

¶Механизм действия

Верапамил блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладких мышц сосудов. Это снижает поступление кальция внутрь клетки, что приводит к:

• уменьшению сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект);
• замедлению проводимости в атриовентрикулярном узле;
• расширению периферических и коронарных артерий;
• снижению потребности миокарда в кислороде.

В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция (например, нифедипина), верапамил заметно влияет на проводимость сердца, что определяет его антиаритмические свойства.

¶Показания к применению

Основные показания:

Внутривенная форма применяется для купирования острых наджелудочковых аритмий.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при выраженной брадикардии, синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде II–III степени, кардиогенном шоке, тяжёлой сердечной недостаточности, а также при одновременном приёме с некоторыми антиаритмиками и бета-блокаторами без контроля врача.

Наиболее частые нежелательные реакции: запор, головокружение, головная боль, брадикардия, снижение артериального давления, отёки, тошнота. Запор считается характерным побочным эффектом верапамила и связан с его влиянием на гладкую мускулатуру кишечника.

¶Значение и место на рынке

Изоптин сыграл значительную роль в кардиофармакологии: он стал одним из первых препаратов, подтвердивших клиническую ценность блокады кальциевых каналов. После окончания патентной защиты появилось множество воспроизведённых препаратов верапамила, что сделало терапию доступнее. Оригинальный Изоптин сохраняет позиции эталонного средства, а его действующее вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, включая Россию.