Итоприд Канон — прокинетик из группы блокаторов дофаминовых рецепторов¶

Итоприд Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе итоприда гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн». Итоприд относится к группе прокинетиков — средств, стимулирующих моторную функцию желудочно-кишечного тракта, — и применяется при нарушениях моторики верхних отделов пищеварительной системы. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Итоприд — синтетическое производное бензамида, прокинетик с комбинированным механизмом действия. Он одновременно является антагонистом дофаминовых D2-рецепторов и ингибитором ацетилхолинэстеразы. Такое сочетание обеспечивает двойной эффект: блокада D2-рецепторов устраняет тормозящее влияние дофамина на моторику, а подавление ацетилхолинэстеразы повышает концентрацию ацетилхолина в синапсах, что усиливает сократительную активность гладкой мускулатуры желудка и кишечника.

В отличие от метоклопрамида, итоприд практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому реже вызывает экстрапирамидные расстройства. По химической структуре итоприда гидрохлорид представляет собой N-[4-[2-(диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметоксибензамида гидрохлорид.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Итоприд усиливает пропульсивную моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта, ускоряет опорожнение желудка и улучшает антродуоденальную координацию. Препарат повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, что снижает вероятность гастроэзофагеального рефлюкса. Кроме того, он оказывает противорвотное действие, реализуемое через центральные механизмы, и не влияет существенно на секрецию соляной кислоты.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь итоприд быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут. Биодоступность составляет около 60 %. Итоприд активно распределяется в тканях, метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4. Период полувыведения — около 6 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, часть — в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Итоприд Канон применяется при следующих состояниях:

• функциональная (неязвенная) диспепсия, сопровождающаяся чувством переполнения в желудке, дискомфортом в эпигастрии, ранним насыщением;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в составе комплексной терапии;
• замедленное опорожнение желудка при гастропарезе различного происхождения;
• тошнота и рвота функционального характера;
• диабетический гастропарез.

Препарат назначают для устранения симптомов, связанных с нарушением моторики, а не для лечения основного заболевания, поэтому он часто используется в комбинации с другими средствами.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к итоприду или вспомогательным компонентам, состояния, при которых ускорение моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасным (например, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, кровотечения из ЖКТ). Препарат не применяют при беременности и в период грудного вскармливания, а также в детском возрасте, поскольку безопасность и эффективность у детей не установлены.

С осторожностью назначают пациентам с печёночной и почечной недостаточностью, пожилым людям, при склонности к гипокалиемии.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций итоприда относительно узок по сравнению с классическими прокинетиками. Возможны:

• со стороны пищеварительной системы — диарея, запор, боли в животе, изменение аппетита;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко — сонливость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• лабораторные изменения — повышение уровня пролактина, тромбоцитопения, лейкопения (редко).

Экстрапирамидные нарушения при применении итоприда наблюдаются значительно реже, чем при использовании метоклопрамида, что связано с его ограниченным проникновением в центральную нервную систему.

¶Режим дозирования

Обычная доза для взрослых составляет 50 мг (одна таблетка) три раза в сутки до еды. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Длительность курса определяется врачом индивидуально и зависит от характера и тяжести симптомов. У пациентов с нарушениями функции печени и почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

¶Производитель и формы выпуска

Препарат выпускается компанией «Канонфарма продакшн» (Россия) под торговым наименованием «Итоприд Канон». Основная форма — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержащие 50 мг итоприда гидрохлорида. Упаковки обычно содержат 30 или 60 таблеток. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии и аналоги

Итоприд занимает нишу прокинетиков с улучшенным профилем безопасности. Его основными аналогами по действующему веществу являются препараты «Ганатон», «Итомед» и другие дженерики итоприда. К прокинетикам других групп, применяемым при схожих состояниях, относятся метоклопрамид, домперидон и мозаприд. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Правовой статус

В Российской Федерации итоприд зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в форме итоприда, что подразумевает государственное регулирование цен на соответствующие лекарственные средства.

¶Примечания

Информация о лекарственном средстве носит справочный характер. Назначение, изменение дозы и отмена препарата должны проводиться только медицинским работником. Самолечение прокинетиками недопустимо, поскольку неправильное применение может маскировать более серьёзные заболевания желудочно-кишечного тракта.