Иринотекан-Промомед — противоопухолевый препарат¶

Иринотекан-Промомед — российский воспроизведённый (дженериковый) лекарственный препарат на основе иринотекана, противоопухолевое средство из группы ингибиторов топоизомеразы I. Выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий и применяется в химиотерапии злокачественных новообразований, прежде всего колоректального рака. Относится к классу производных камптотецина — растительных алкалоидов, выделенных из китайского дерева Camptotheca acuminata.

¶Действующее вещество

Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина. Его противоопухолевое действие реализуется через связывание с ферментом топоизомеразой I, который участвует в репликации ДНК. Блокируя этот фермент, иринотекан препятствует раскручиванию и воспроизведению ДНК в опухолевых клетках, что приводит к остановке их деления и гибели (апоптозу). Активность препарата проявляется преимущественно в отношении клеток, находящихся в фазе активного деления.

Иринотекан является пролекарством: в организме он превращается в активный метаболит SN-38, который по противоопухолевой активности значительно превосходит исходное соединение. Превращение происходит под действием ферментов печени (карбоксилэстераз), а дальнейшее выведение метаболита зависит от активности фермента UGT1A1. Индивидуальные различия в активности этого фермента влияют на переносимость препарата и риск токсических реакций.

¶Производитель и форма выпуска

Иринотекан-Промомед производится российской фармацевтической компанией «Промомед» — одним из крупных отечественных разработчиков и изготовителей противоопухолевых и иных рецептурных препаратов. Препарат выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий с концентрацией действующего вещества 20 мг/мл во флаконах различной ёмкости (например, 2 мл и 5 мл). Перед введением концентрат разводится до необходимой дозы и вводится внутривенно капельно.

Как воспроизведённый препарат, Иринотекан-Промомед является аналогом оригинального лекарства (торговое название оригинатора — «Кампто»), регистрация которого в России проводилась в рамках процедуры подтверждения эквивалентности. Появление дженериков расширяет доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным средством.

¶Показания к применению

Иринотекан применяется в составе комбинированной или монохимиотерапии при ряде солидных опухолей. Основные показания:

• метастатический колоректальный рак — как в первой линии терапии в комбинации с другими цитостатиками (например, с фторурацилом и лейковорином, либо с оксалиплатином), так и во второй линии при прогрессировании;
• рак желудка и пищевода — в комбинированных схемах;
• немелкоклеточный рак лёгкого — в составе комбинаций;
• рак поджелудочной железы, яичников, шейки матки — в отдельных схемах, часто в сочетании с другими препаратами;
• мелкоклеточный рак лёгкого — при определённых режимах.

Конкретные схемы и дозы определяет врач-онколог с учётом стадии заболевания, предшествующего лечения и общего состояния пациента.

¶Способ применения и дозирование

Дозировка иринотекана подбирается индивидуально. Типичные режимы предусматривают внутривенное капельное введение каждые две или три недели. Доза может рассчитываться как по фиксированной схеме, так и с учётом площади поверхности тела пациента. При появлении выраженных нежелательных реакций дозу снижают или откладывают очередное введение.

Препарат вводится только медицинским персоналом в условиях, располагающих возможностями для купирования осложнений химиотерапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее характерные нежелательные реакции иринотекана связаны с его токсичностью:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея (в том числе отсроченная, развивающаяся через сутки и более после введения), тошнота, рвота, боли в животе;
• со стороны крови — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
• повышение активности печёночных ферментов;
• алопеция, слабость, лихорадка.

Отсроченная диарея считается одним из наиболее значимых и потенциально опасных осложнений; при её появлении требуется незамедлительная медицинская помощь. Препарат противопоказан при выраженном угнетении кроветворения, тяжёлой печёночной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания, а также при повышенной чувствительности к компонентам. Особую осторожность соблюдают у пациентов с нарушениями функции печени и у лиц с определёнными генетическими особенностями метаболизма (в частности, связанными с активностью UGT1A1).

¶Место в терапии и значение

Иринотекан входит в перечень ключевых цитостатиков, применяемых при колоректальном раке — одном из наиболее распространённых онкологических заболеваний. Наряду с фторурацилом и оксалиплатином он составляет основу современных схем лечения метастатического рака толстой и прямой кишки. Наличие российского воспроизведённого препарата способствует импортозамещению в сегменте противоопухолевых средств и повышает доступность химиотерапии для пациентов.

Применение Иринотекана-Промомеда, как и любого цитостатического средства, возможно исключительно по назначению и под наблюдением врача-онколога; самолечение недопустимо.