Ибупрофен: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ибупрофен — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), производное пропионовой кислоты. Обладает обезболивающим (анальгетическим), жаропонижающим (антипиретическим) и противовоспалительным действием. Широко применяется при боли слабой и умеренной интенсивности, лихорадке и воспалительных заболеваниях. Отпускается в большинстве стран как безрецептурный препарат в малых дозировках и по рецепту — в высоких.

¶История

Ибупрофен был синтезирован в 1961 году в Великобритании в исследовательской лаборатории компании Boots фармакологом Стюартом Адамсом и химиком Джоном Николсоном. Коллектив под руководством Адамса искал безопасное противовоспалительное средство, пригодное для длительной терапии ревматоидного артрита, поскольку ацетилсалициловая кислота часто вызывала побочные эффекты. После испытаний более 600 соединений был выбран ибупрофен, впервые применённый у пациентов в 1966 году. В 1969 году препарат был зарегистрирован в Великобритании под торговым названием Brufen, а в 1974 году начал продаваться в США. В 1983 году ибупрофен впервые разрешили к безрецептурному отпуску. За создание препарата Стюарт Адамс был удостоен ряда наград; в 2013 году в его честь установлена мемориальная доска.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре ибупрофен представляет собой 2-(4-изобутилфенил)пропионовую кислоту. Молекула существует в виде двух энантиомеров — R- и S-форм; фармакологическую активность проявляет преимущественно S-изомер, тогда как R-форма в организме частично превращается в активную. Препарат выпускается в виде рацемической смеси.

Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Угнетение синтеза простагландинов снижает чувствительность болевых рецепторов, уменьшает отёк и нормализует температуру тела.

После приёма внутрь ибупрофен быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 2 часов.

¶Формы выпуска и дозировки

Ибупрофен выпускается в различных лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой;
• капсулы;
• суспензия и сироп для детей;
• ректальные суппозитории;
• гель и крем для наружного применения;
• растворы для инъекций (в стационарных условиях).

Безрецептурные дозировки для взрослых обычно составляют 200–400 мг на приём, максимальная суточная доза без наблюдения врача — до 1200 мг. Рецептурные схемы могут предусматривать более высокие дозы под контролем специалиста. Детские дозировки рассчитываются по массе тела.

¶Применение

Основные показания к применению ибупрофена:

• головная и зубная боль;
• мышечная и суставная боль, боли при растяжениях;
• боль при менструации (дисменорея);
• лихорадка при инфекционных и простудных заболеваниях;
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, остеоартроз) — по назначению врача;
• невралгии, боли в спине.

Наружные формы применяются местно при воспалении мышц и суставов, ушибах, спортивных травмах.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают желудочно-кишечный тракт: изжога, тошнота, боль в животе, диарея, риск эрозий и язв слизистой оболочки желудка. Возможны головная боль, головокружение, кожные высыпания, задержка жидкости, повышение артериального давления. Редко наблюдаются серьёзные осложнения — желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции почек и печени, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении;
• выраженную почечную и печёночную недостаточность;
• сердечную недостаточность тяжёлой степени;
• повышенную чувствительность к ибупрофену и другим НПВП, в том числе «аспириновую» астму;
• беременность (особенно третий триместр);
• детский возраст ниже установленного для конкретной формы порога.

С осторожностью применяют у пожилых людей, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, бронхиальной астме, а также при одновременном приёме других НПВП, антикоагулянтов, глюкокортикоидов и некоторых антидепрессантов.

¶Взаимодействия

Ибупрофен может ослаблять действие некоторых гипотензивных средств и диуретиков, повышать риск кровотечений при сочетании с антикоагулянтами, увеличивать токсичность ряда препаратов. Совместный приём с другими НПВП не рекомендуется из-за суммирования побочных эффектов. Алкоголь усиливает риск повреждения слизистой желудка.

¶Место в терапии и регулирование

Ибупрофен входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и считается одним из базовых анальгетиков и антипиретиков. Благодаря доступности и широкому спектру действия он применяется как в домашней аптечке, так и в клинической практике. При этом бесконтрольное длительное использование безрецептурных доз может приводить к серьёзным осложнениям, поэтому препарат рекомендуется принимать по инструкции и при необходимости консультироваться с врачом.