Ибупрофен как лекарственное средство¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное лекарство. Международное непатентованное наименование — ибупрофен; «бруфен» (Brufen) — одно из最早ших и наиболее известных торговых названий препарата, под которым он выпускается рядом фармацевтических компаний. Молекулярная формула — C₁₃H₁₈O₂, молярная масса — 206,28 г/моль. Вещество относится к безрецептурным препаратам во многих странах при использовании в стандартных дозировках.

¶История

Ибупрофен был синтезирован в начале 1960-х годов в исследовательских лабораториях британской компании Boots под руководством Стюарта Адамса. Работа велась в рамках программы поиска безопасных противовоспалительных средств, альтернативных аспирину, который часто вызывал раздражение желудка. В 1961 году группа получила соединение, первоначально обозначенное как «Brufen» — от сочетания «bru» (по названию компании) и «fen» (указание на фенилпропионовую кислоту). Патент был оформлен в 1962 году, а в 1969 году препарат впервые поступил в продажу в Великобритании как рецептурное средство. С 1983 года ибупрофен начал продаваться без рецепта, что сделало его одним из самых доступных анальгетиков в мире.

¶Химические свойства

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: R- и S-форм. Фармакологическую активность проявляет преимущественно S-(+)-ибупрофен; R-форма в организме человека частично превращается в активную S-форму. Чистое вещество — белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, хорошо — в органических растворителях (этаноле, ацетоне). Температура плавления — около 75–77 °C. Химически это 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота.

¶Механизм действия

Ибупрофен обратимо ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Угнетение синтеза простагландинов в очаге воспаления снижает болевую чувствительность и отёк, а воздействие на гипоталамические центры терморегуляции обеспечивает жаропонижающий эффект. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, ибупрофен действует обратимо, что определяет его профиль безопасности и особенности взаимодействия с другими препаратами.

¶Показания и применение

Ибупрофен применяется при:

• болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, миалгия, дисменорея);
• лихорадке различного происхождения, в том числе при острых респираторных инфекциях;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартроз, ревматоидный артрит);
• посттравматических и послеоперационных болях.

Формы выпуска включают таблетки, капсулы, суспензии и сиропы для детей, ректальные свечи, гели и кремы для наружного применения, а также растворы для внутривенного введения (в условиях стационара). Стандартная разовая доза для взрослых — 200–400 мг, суточная — до 1200 мг безрецептурно и до 2400 мг по назначению врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, тошнота, изжога, боли в эпигастрии; при длительном приёме возможны эрозии и язвы, желудочно-кишечные кровотечения. Реже наблюдаются нарушения функции почек, повышение артериального давления, головокружение, кожные аллергические реакции. Описаны случаи бронхоспазма у пациентов с аспириновой астмой.

Противопоказания: язвенная болезнь в обострении, выраженная почечная и печёночная недостаточность, сердечная недостаточность тяжёлой степени, третий триместр беременности, повышенная чувствительность к НПВС. Препарат с осторожностью назначают при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, в пожилом возрасте.

¶Взаимодействия

Ибупрофен может ослаблять действие антигипертензивных средств и диуретиков, повышать риск кровотечений при сочетании с антикоагулянтами и глюкокортикоидами. Одновременный приём с ацетилсалициловой кислотой снижает кардиопротекторный эффект последней. Сочетание с другими НПВС не рекомендуется из-за усиления токсичности.

¶Торговые названия и доступность

Помимо «Бруфена», ибупрофен выпускается под десятками торговых марок по всему миру, включая «Нурофен», «Ибупрофен», «Миг», «Долгит» (наружные формы) и другие. В России и странах СНГ препарат зарегистрирован как безрецептурное средство в малых дозировках. Детские формы выпускаются в виде суспензий с апельсиновым или клубничным вкусом.

¶Место в терапии

Ибупрофен входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и считается одним из базовых анальгетиков и жаропонижающих. Благодаря сочетанию эффективности, доступности и относительно предсказуемого профиля безопасности он широко применяется как в самолечении, так и в клинической практике. Вместе с тем бесконтрольное длительное использование НПВС, включая ибупрофен, связано с рисками для желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, что требует соблюдения дозировок и врачебного контроля при хроническом приёме.