Горпилс — препарат для лечения подагры¶

Горпилс (действующее вещество — аллопуринол) — лекарственный препарат, применяемый для снижения концентрации мочевой кислоты в крови и профилактики приступов подагры. Относится к группе антигиперурикемических средств, является ингибитором ксантиноксидазы. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Название «Горпилс» — торговое наименование, под которым препарат зарегистрирован в ряде стран, в частности в Казахстане.

¶Общие сведения

Действующее вещество препарата — аллопуринол, структурный аналог гипоксантина. Молекулярная формула — C₅H₄N₄O. Аллопуринол был синтезирован в 1956 году американскими исследователями Роландом Робинсом и Гертрудом Элион, а в клиническую практику вошёл в 1960-х годах. За разработку пуринового метаболизма Гертруда Элион в 1988 году получила Нобелевскую премию по физиологии или медицине.

Горпилс выпускается в таблетках по 100 и 300 мг. Препарат относится к рецептурным средствам.

¶Механизм действия

Мочевая кислота образуется в организме при распаде пуриновых оснований. Ключевой фермент этого процесса — ксантиноксидаза, превращающая гипоксантин в ксантин, а затем ксантин в мочевую кислоту. Аллопуринол, будучи структурным аналогом гипоксантина, конкурентно ингибирует ксантиноксидазу. В результате:

• снижается продукция мочевой кислоты;
• уменьшается её концентрация в крови и моче;
• предотвращается отложение кристаллов уратов в суставах, почках и мягких тканях.

Дополнительно препарат тормозит образование оксипуринов и способствует уменьшению уратных отложений (тофусов) при длительном применении.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Горпилса:

• подагра с гиперурикемией (повышенным уровнем мочевой кислоты);
• мочекаменная болезнь с образованием уратных камней;
• профилактика гиперурикемии при химиотерапии злокачественных опухолей (синдром лизиса опухоли);
• нарушения пуринового обмена, сопровождающиеся повышенным риском отложения уратов;
• вторичная гиперурикемия при заболеваниях крови и после лучевой терапии.

Препарат не применяется для купирования острого приступа подагры — в этот период его назначение может усилить воспаление. Лечение начинают после стихания острой атаки.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом уровня мочевой кислоты в крови и функции почек. Начальная доза обычно составляет 100 мг в сутки, при необходимости её постепенно повышают до 300 мг и более. Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Для профилактики камнеобразования рекомендуется обильное питьё.

При нарушении функции почек дозу снижают. Коррекция требуется также пациентам пожилого возраста.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к аллопуринолу;
• острый приступ подагры до его стихания;
• выраженная печёночная недостаточность;
• некоторые наследственные нарушения пуринового обмена (синдром Леша — Найхана, синдром Келли — Сигмиллера).

С осторожностью препарат назначают при беременности, в период грудного вскармливания, при хронической почечной и печёночной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• тошнота, рвота, диарея;
• повышение уровня печёночных ферментов;
• головная боль, сонливость;
• обострение подагрического артрита в начале лечения.

В редких случаях развиваются тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), требующие немедленной отмены препарата. Возможны нарушения со стороны крови — лейкопения, тромбоцитопения.

¶Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол повышает концентрацию в крови азатиоприна и меркаптопурина, что требует значительного снижения их доз. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приёме с ампициллином возрастает риск кожной сыпи. Тиазидные диуретики повышают концентрацию аллопуринола и его метаболита оксипуринола, увеличивая вероятность побочных реакций.

¶Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль уровня мочевой кислоты, показателей крови и функции печени и почек. Пациентам следует употреблять не менее двух литров жидкости в сутки. Резкая отмена препарата не рекомендуется — это может привести к быстрому росту концентрации мочевой кислоты и обострению заболевания.

При появлении кожной сыпи или других признаков гиперчувствительности приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Место в терапии подагры

Горпилс относится к базисным средствам длительной терапии подагры. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов и колхицина, купирующих острый приступ, аллопуринол воздействует на причину заболевания — избыточную продукцию мочевой кислоты. Помимо аллопуринола, в клинической практике применяется фебуксостат — более селективный ингибитор ксантиноксидазы, назначаемый при непереносимости или недостаточной эффективности аллопуринола.

Длительный приём препарата позволяет сократить частоту приступов, уменьшить размер тофусов и снизить риск поражения почек.