Глиптозан плюс: состав и применение¶

Глиптозан плюс — комбинированный лекарственный препарат, применяемый в гастроэнтерологии для лечения сахарного диабета 2-го типа. Действующими веществами являются два пероральных гипогликемических средства разных классов: ситаглиптин (ингибитор дипептидилпептидазы-4) и метформина гидрохлорид (бигуанид). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Состав и механизм действия

Препарат объединяет два взаимодополняющих механизма снижения уровня глюкозы в крови.

Метформин относится к классу бигуанидов. Он снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Метформин не стимулирует секрецию инсулина, поэтому сам по себе не вызывает гипогликемии.

Ситаглиптин — селективный ингибитор фермента ДПП-4. Этот фермент разрушает инкретиновые гормоны (глюкагоноподобный пептид-1 и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид), которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи. Подавляя ДПП-4, ситаглиптин продлевает действие инкретинов, что приводит к глюкозозависимому усилению секреции инсулина и снижению выработки глюкагона. Инкретиновый эффект проявляется преимущественно при повышенном уровне сахара, что снижает риск гипогликемии.

Комбинация воздействует на разные звенья патогенеза диабета 2-го типа: инсулинорезистентность и недостаточность инкретинового ответа.

¶Показания

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых как дополнение к диете и физической нагрузке для улучшения гликемического контроля. Препарат применяют:

• при недостаточной эффективности монотерапии метформином;
• при недостаточной эффективности монотерапии ситаглиптином;
• у пациентов, уже получающих комбинацию этих двух средств по отдельности.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от текущей терапии и функции почек. Стандартно выпускаются комбинации 50 мг ситаглиптина с 850 мг или 1000 мг метформина. Таблетки принимают внутрь, обычно два раза в сутки во время еды — это снижает риск желудочно-кишечных побочных эффектов метформина.

При переходе с раздельного приёма компонентов дозу подбирают так, чтобы сохранить прежние суточные количества каждого вещества. Коррекция требуется при почечной недостаточности: метформин противопоказан при выраженном снижении скорости клубочковой фильтрации.

¶Противопоказания

К общим противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов;
• диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• острые состояния, способные нарушить функцию почек (дегидратация, тяжёлая инфекция, шок);
• острые или хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (сердечная или дыхательная недостаточность);
• печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Отдельно учитывается повышенный риск лактоацидоза — редкого, но опасного осложнения, связанного с накоплением метформина.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции в основном связаны с метформином и затрагивают пищеварительную систему:

• тошнота, диарея, боли в животе, металлический привкус во рту;
• снижение аппетита.

Эти явления чаще возникают в начале лечения и обычно ослабевают при продолжении приёма. Реже отмечаются:

• гипогликемия (преимущественно при сочетании с другими сахароснижающими средствами);
• назофарингит, головная боль;
• панкреатит (единичные случаи на фоне ситаглиптина);
• кожные реакции, включая буллёзный пемфигоид.

При появлении признаков лактоацидоза (мышечная боль, затруднённое дыхание, сонливость, боли в животе) приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Ситаглиптин обладает низким потенциалом взаимодействий: он мало влияет на систему цитохрома P450. Метформин выводится почками в неизменённом виде, поэтому опасно его сочетание с препаратами, угнетающими почечную функцию или конкурирующими за канальцевую секрецию. К таким средствам относятся некоторые диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы АПФ. Одновременный приём с йодсодержащими контрастными веществами требует временной отмены метформина.

Алкоголь повышает риск лактоацидоза и гипогликемии, поэтому его употребление при терапии ограничивают.

¶Особые указания

Перед началом лечения и периодически в ходе терапии оценивают функцию почек. У пожилых пациентов контроль проводится чаще. При планировании хирургических вмешательств и рентгенологических исследований с контрастом приём препарата временно приостанавливают.

Пациентам рекомендуется самостоятельно контролировать уровень глюкозы крови и регулярно сдавать анализ на гликированный гемоглобин для оценки долгосрочного контроля.

¶Место в терапии диабета

Комбинированные препараты на основе ситаглиптина и метформина входят в число пероральных сахароснижающих средств, применяемых при неэффективности монотерапии. Их преимущество — удобство приёма одной таблетки вместо двух и взаимное усиление эффекта при разных механизмах действия. Ингибиторы ДПП-4 отличаются низким риском гипогликемии и нейтральным влиянием на массу тела, тогда как метформин остаётся базовым препаратом первой линии во многих клинических рекомендациях.

Выбор конкретной схемы лечения определяет врач с учётом уровня глюкозы, функции почек, сопутствующих заболеваний и переносимости препаратов. Самокоррекция дозировок недопустима.