Глазалин — препарат для лечения глаукомы¶

Глазалин — торговое наименование лекарственного препарата для местного применения в офтальмологии, предназначенного для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и некоторых других состояниях. Действующим веществом выступает дорзоламид — ингибитор карбоангидразы II типа, уменьшающий продукцию внутриглазной жидкости в цилиарном теле. Выпускается в форме глазных капель; в ряде стран зарегистрированы комбинированные формы с тимололом.

¶Состав и действующее вещество

Основной компонент — дорзоламид (дорзоламида гидрохлорид) в концентрации 20 мг/мл (2 %). Вспомогательные вещества обеспечивают изотоничность, стабильность pH и сохранность раствора: обычно это гидроксиэтилцеллюлоза, маннит, натрия цитрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид (консервант) и вода очищенная. Бензалкония хлорид способен накапливаться в мягких контактных линзах и раздражать роговицу, поэтому линзы рекомендуется снимать перед закапыванием и устанавливать обратно не ранее чем через 15 минут.

Дорзоламид — сульфонамидное производное, обратимо блокирующее карбоангидразу в цилиарном эпителии. Это приводит к снижению секреции водянистой влаги и, как следствие, к падению внутриглазного давления. При монотерапии препарат уменьшает офтальмотонус умеренно; эффект усиливается при сочетании с бета-адреноблокаторами или аналогами простагландинов.

¶Механизм действия

Внутриглазное давление определяется балансом между продукцией водянистой влаги цилиарным телом и её оттоком через трабекулярную сеть и увеосклеральный путь. При открытоугольной глаукоме преобладает нарушение оттока, однако подавление продукции жидкости остаётся действенным способом снизить давление. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование бикарбонатов, что снижает транспорт натрия и воды в заднюю камеру глаза. Максимальный гипотензивный эффект после инстилляции достигается примерно через два часа и сохраняется до 8–12 часов, что обосновывает двукратный приём в сутки.

¶Показания

• Открытоугольная глаукома как средство монотерапии при непереносимости или недостаточной эффективности других препаратов первой линии.
• Офтальмогипертензия — повышенное внутриглазное давление без признаков повреждения зрительного нерва.
• В составе комбинированной терапии при недостаточном контроле давления одним препаратом.
• Профилактика послеоперационного повышения давления в отдельных офтальмохирургических вмешательствах (по назначению врача).

¶Режим дозирования

Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два раза в сутки. При комбинировании с другими каплями интервал между инстилляциями должен составлять не менее 10 минут, чтобы избежать вымывания предыдущего препарата. При пропуске приёма следующую дозу вносят по обычному графику, не удваивая её. Длительность применения и необходимость коррекции определяет офтальмолог; самостоятельное изменение схемы не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с местным раздражением: жжение, покалывание, затуманивание зрения, слезотечение, ощущение инородного тела. Возможны головная боль, горький привкус во рту, тошнота. Реже отмечаются аллергические реакции, кератит, конъюнктивит, транзиторная миопия.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к сульфонамидам, тяжёлой почечной недостаточности, гиперхлоремическом ацидозе, а также в период беременности и грудного вскармливания без консультации специалиста. С осторожностью применяют при закрытоугольной глаукоме, поскольку основное действие направлено на продукцию, а не на отток жидкости. Пациентам с сахарным диабетом и нарушениями роговицы требуется наблюдение.

¶Комбинированные формы

Для повышения приверженности лечению выпускаются фиксированные комбинации дорзоламида с тимололом — неселективным бета-адреноблокатором, снижающим продукцию влаги дополнительным механизмом. Такие препараты назначают при недостаточном ответе на монотерапию, они уменьшают число ежедневных инстилляций и контакт роговицы с консервантами. Существуют также бесконсервантные формы в однодозовых тюбик-капельницах, показанные при синдроме сухого глаза и аллергии на бензалкония хлорид.

¶Место в терапии глаукомы

Глаукома — хроническое прогрессирующее заболевание, при котором потеря зрения необратима, поэтому цель лечения состоит в замедлении гибели ганглиозных клеток сетчатки за счёт контроля давления. Препараты первой линии в большинстве руководств — аналоги простагландинов; ингибиторы карбоангидразы применяют как дополнение или альтернативу. Дорзоламид занимает устойчивую позицию благодаря отсутствию влияния на сердечный ритм и бронхиальную проходимость, что отличает его от бета-адреноблокаторов. Это делает его удобным для пациентов с сопутствующими кардиологическими и пульмонологическими заболеваниями.

¶Хранение и аналоги

Раствор хранят при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, вне доступа детей. После вскрытия флакон обычно годен в течение четырёх недель. Аналоги содержат то же действующее вещество под другими торговыми названиями (дорзопт, дорзолам и др.); терапевтическая эквивалентность определяется концентрацией и формой выпуска, а не брендом. Замена препарата допускается только по согласованию с врачом.