Гипосарт 16 — антигипертензивный препарат¶

Гипосарт 16 — торговое наименование лекарственного препарата, применяемого в кардиологии для снижения артериального давления. Действующим веществом является кандесартана цилексетил в дозировке 16 мг — антагонист рецепторов ангиотензина II (сартан), относящийся к группе блокаторов рецепторов АТ1. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приёма и используется преимущественно при артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности.

¶Действующее вещество

Кандесартана цилексетил — пролекарство: в организме при всасывании в желудочно-кишечном тракте он гидролизуется до активного метаболита — кандесартана. Именно кандесартан обеспечивает фармакологический эффект. Молекулярная масса кандесартана цилексетила составляет около 610,7 г/моль. Дозировка 16 мг, отражённая в названии торговой марки, — одна из стандартных: выпускаются также формы по 4, 8 и 32 мг.

Механизм действия связан с избирательной блокадой рецепторов ангиотензина II типа АТ1. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, сужающий сосуды и стимулирующий выработку альдостерона, что ведёт к задержке натрия и воды. Блокируя АТ1-рецепторы, кандесартан препятствует этим эффектам: сосуды расширяются, общее периферическое сопротивление снижается, а давление падает. При этом препарат не влияет на распад брадикинина, чем объясняется относительно низкая частота сухого кашля по сравнению с ингибиторами АПФ.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество. Биодоступность кандесартана составляет примерно 15 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Связывание с белками плазмы — более 99 %. Период полувыведения — около 9 часов. Препарат выводится преимущественно с мочой и желчью в неизменённом виде, лишь незначительно метаболизируется в печени, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• диабетическая нефропатия у пациентов с гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа.

При гипертензии начальная доза обычно составляет 8 мг один раз в сутки, при необходимости её увеличивают до 16 мг, а затем до 32 мг. Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение 2–4 недель.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к кандесартану или компонентам таблетки;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлых нарушениях функции печени (в том числе холестазе);
• первичном гиперальдостеронизме;
• двустороннем стенозе почечных артерий.

С осторожностью применяют при стенозе почечной артерии единственной почки, гиповолемии, стенозе аортального или митрального клапана, гиперкалиемии, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. У детей эффективность и безопасность кандесартана изучены недостаточно.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме кандесартана, как правило, слабо выражены и носят транзиторный характер. К наиболее частым относят:

• головокружение, головную боль, слабость;
• ортостатическую гипотензию (особенно в начале лечения);
• гиперкалиемию;
• нарушения функции почек (повышение креатинина);
• редко — ангионевротический отёк, гепатотоксичность, нейтропению.

При появлении выраженной гипотензии, отёков или признаков нарушения функции почек требуется медицинская консультация.

¶Лекарственные взаимодействия

Кандесартан может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных средств. Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками или гепарином повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты способны ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать риск почечной недостаточности. Литий в сочетании с сартанами может повышать свою концентрацию в крови и вызывать токсические реакции.

¶Место в терапии

Сартаны, включая кандесартан, рассматриваются как альтернатива ингибиторам АПФ, особенно у пациентов, у которых развился сухой кашель или другие побочные эффекты на фоне приёма последних. Гипосарт 16 применяется как самостоятельно, так и в комбинации с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) или блокаторами кальциевых каналов, что позволяет достигать целевого артериального давления при меньших дозах каждого компонента.

Препарат относится к рецептурным средствам. Дозировку и длительность лечения определяет врач с учётом индивидуальных показателей пациента — уровня давления, функции почек, сопутствующих заболеваний.

¶Хранение и форма выпуска

Таблетки по 16 мг выпускаются в упаковках по 10, 14, 28 или 30 штук. Хранят препарат в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

¶Примечания

Гипосарт 16 — воспроизведённый (дженериковый) препарат кандесартана; на фармацевтическом рынке присутствуют и другие торговые наименования этого вещества. Точные сведения о производителе, вспомогательных компонентах и условиях регистрации в конкретной стране содержатся в официальной инструкции по медицинскому применению. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.