Гидроксин: препарат, инструкция и показания¶

Гидроксин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества гидроксихлорохина сульфата (hydroxychloroquine sulfate), относящегося к группе противомалярийных средств и производных 4-аминохинолина. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Гидроксихлорохин известен также под другими торговыми названиями (Плаквенил, Гидроксихлорохин), а гидроксин представляет собой одно из воспроизведённых (дженериковых) наименований, зарегистрированных в ряде стран. Инструкция по медицинскому применению регламентирует его дозировки, показания, противопоказания и меры предосторожности.

¶Действующее вещество и механизм действия

Гидроксихлорохин — это производное хинолина, которое накапливается в лизосомах клеток и повышает внутриклеточный pH. Это приводит к нарушению процессов, зависящих от кислой среды лизосом, включая презентацию антигенов и активацию иммунных клеток. Препарат обладает противовоспалительным, иммуносупрессивным и умеренным противомалярийным действием. Он также влияет на синтез простагландинов и активность некоторых ферментов, что объясняет его эффективность при аутоиммунных заболеваниях.

Механизм противомалярийного действия связан с накоплением в пищеварительной вакуоли паразита (плазмодия), где препарат препятствует полимеризации гема в гемозоин, что токсично для возбудителя малярии.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, гидроксин применяется при следующих состояниях:

• Малярия — лечение и профилактика всех видов малярии, вызванной Plasmodium, чувствительными к хлорохину (кроме хлорохинустойчивых штаммов).
• Ревматоидный артрит — в качестве базисного противовоспалительного средства при лёгкой и средней степени тяжести.
• Системная красная волчанка — для лечения и профилактики обострений, включая поражения кожи и суставов.
• Дискоидная и системная красная волчанка — при хроническом течении.
• Фотодерматозы — повышенная чувствительность кожи к ультрафиолету.
• Порфирия — некоторые формы, при которых препарат снижает выработку порфиринов.

В ряде стран гидроксихлорохин применяется также при саркоидозе, синдроме Шёгрена и других аутоиммунных состояниях, однако это выходит за рамки стандартной инструкции и относится к применению «вне инструкции».

¶Способ применения и дозировки

Препарат принимают внутрь, во время еды или запивая стаканом молока, чтобы уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, возраста и массы тела пациента.

Детям доза рассчитывается по массе тела. Продолжительность лечения зависит от состояния и может составлять от нескольких недель до нескольких лет. При длительном приёме требуется регулярный контроль зрения и анализов крови.

¶Противопоказания

Инструкция выделяет следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность к гидроксихлорохину или другим производным 4-аминохинолина;
• беременность (за исключением случаев, когда польза превышает риск, по назначению врача);
• детский возраст (для некоторых форм и дозировок);
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• ретинопатия (поражение сетчатки) в анамнезе;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия и другие судорожные состояния.

С осторожностью применяют при заболеваниях крови, псориазе, порфирии, а также у пациентов с нарушением слуха и зрения.

¶Особые указания и побочные эффекты

Наиболее серьёзным нежелательным эффектом при длительном приёме является ретинопатия — поражение сетчатки, которое может привести к необратимому снижению зрения. Риск возрастает при дозе выше 6,5 мг/кг в сутки и при длительности терапии более 5 лет. Рекомендуется офтальмологическое обследование до начала лечения и далее каждые 6–12 месяцев.

Другие побочные эффекты включают:

• тошноту, рвоту, диарею, боли в животе;
• головную боль, головокружение;
• кожную сыпь, зуд, изменение пигментации;
• снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов;
• мышечную слабость, нарушение проводимости сердца (редко).

Препарат может удлинять интервал QT на ЭКГ, поэтому его с осторожностью сочетают с другими лекарствами, влияющими на сердечный ритм. Гидроксихлорохин проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому при беременности и кормлении грудью решение о применении принимает врач.

¶Взаимодействия и передозировка

Гидроксин взаимодействует с рядом препаратов:

• Антациды снижают всасывание гидроксихлорохина, их следует принимать с интервалом не менее 4 часов.
• Метотрексат повышает риск поражения печени и крови.
• Дигоксин — возможно повышение его концентрации.
• Противодиабетические средства — риск гипогликемии.
• Амиодарон, макролиды, фторхинолоны — увеличивают риск удлинения QT.

При передозировке возможны головная боль, нарушение зрения, судороги, остановка сердца. Антидотом считается внутривенное введение диазепама и адреналина; требуется немедленная медицинская помощь.

¶Хранение и форма выпуска

Гидроксин выпускается в виде таблеток по 200 мг (в пересчёте на гидроксихлорохина сульфат). Хранят препарат в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.

Перед началом приёма необходимо ознакомиться с полной инструкцией и проконсультироваться с медицинским специалистом, поскольку препарат имеет серьёзные побочные эффекты и требует лабораторного контроля.