Гатифлоксацин: инструкция, цена, отзывы, аналоги¶

Гатифлоксацин — синтетический антибактериальный препарат группы фторхинолонов, относится к подклассу так называемых фторхинолонов IV поколения (респираторных фторхинолонов). Действующее вещество подавляет синтез бактериальной ДНК, блокируя ферменты топоизомеразу II (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV, что приводит к гибели микроорганизма. Выпускается преимущественно в форме глазных капель; в ряде стран существуют и системные лекарственные формы. В Российской Федерации зарегистрирован как рецептурный препарат.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование (МНН) — гатифлоксацин (gatifloxacin). Химически представляет собой фторхинолон с метоксигруппой в положении 8 хинолонового ядра, что отличает его от более ранних представителей класса (ципрофлоксацина, офлоксацина) и повышает активность против грамположительных возбудителей. Молекулярная масса — около 375,4 г/моль. Торговые наименования различаются в зависимости от страны и производителя; в офтальмологической практике распространены препараты на основе гатифлоксацина в концентрации 0,3 % и 0,5 %.

¶Механизм действия и спектр активности

Гатифлоксацин нарушает процессы репликации и транскрипции бактериальной ДНК. Он ингибирует два ключевых фермента: ДНК-гиразу (отвечает за суперспирализацию ДНК) и топоизомеразу IV (разделяет сцепленные молекулы ДНК при делении клетки). Двойная мишень замедляет формирование устойчивости по сравнению с препаратами, действующими только на один фермент.

Спектр активности включает:

• грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis;
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые анаэробы.

Препарат активен в отношении ряда штаммов, устойчивых к бета-лактамам и макролидам. К нему сохраняется перекрёстная устойчивость с другими фторхинолонами.

¶Показания к применению

Основное зарегистрированное показание в офтальмологии — бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными микроорганизмами. Также применяется при:

• блефарите и блефароконъюнктивите;
• кератите и кератоконъюнктивите бактериальной этиологии;
• дакриоцистите;
• профилактике инфекционных осложнений после офтальмологических операций и травм;
• в комбинированной терапии — при язвах роговицы (под наблюдением офтальмолога).

В странах, где доступны системные формы (таблетки, растворы для инфузий), гатифлоксацин применялся при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Однако из-за профиля безопасности системное применение в ряде государств ограничено или отозвано с рынка.

¶Способ применения и дозы

При офтальмологических показаниях у взрослых и детей старше одного года обычно закапывают по одной капле в поражённый глаз:

• в первые два дня — каждые 2–4 часа (до 8 раз в сутки);
• далее — 4 раза в сутки;
• длительность курса при конъюнктивите — как правило, 5–7 дней; при кератите срок определяется врачом.

Перед закапыванием рекомендуется снять мягкие контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут после процедуры. Флакон следует держать, не касаясь наконечником поверхности глаза. Дозировка и продолжительность лечения определяются врачом; самовольное продление курса не рекомендуется из-за риска резистентности.

¶Противопоказания и особые указания

Противопоказания включают повышенную чувствительность к гатифлоксацину и другим хинолонам, а также детский возраст (для ряда форм — до одного года). С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени и почек (для системных форм).

Возможные нежелательные эффекты при местном применении: преходящее жжение, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта, редко — аллергические реакции. При системном приёме фторхинолоны способны вызывать тендиниты, удлинение интервала QT, нарушения со стороны центральной нервной системы и дисгликемию; именно эти риски стали причиной ограничения пероральных форм гатифлоксацина в ряде стран.

¶Цена и формы выпуска

Стоимость зависит от страны, аптечной сети и производителя. Ориентировочно:

Цены не являются фиксированными, меняются со временем и заметно различаются между аптеками и регионами. Системные формы в России, как правило, не представлены.

¶Отзывы

Отзывы пациентов носят субъективный характер. В офтальмологической практике часто отмечают быстрое уменьшение покраснения и отделяемого уже в первые дни применения. К негативным отзывам относятся жалобы на жжение при закапывании, горький привкус во рту (следствие попадания капель в носослёзный канал) и индивидуальную непереносимость. Отзывы не заменяют консультацию врача и не могут служить основанием для самолечения.

¶Аналоги

К препаратам со сходным действием и той же группой относятся:

• моксифлоксацин — фторхинолон IV поколения, близкий по спектру;
• левофлоксацин — фторхинолон III поколения;
• офлоксацин, ципрофлоксацин — более ранние фторхинолоны;
• бесифлоксацин — фторхинолон для офтальмологии;
• тобрамицин, хлорамфеникол — антибиотики других классов, применяемые в офтальмологии.

Замена препарата возможна только по решению врача с учётом чувствительности возбудителя и переносимости.

¶Правовой статус

Гатифлоксацин отпускается по рецепту. В некоторых странах пероральные формы были отозваны регулирующими органами из-за риска серьёзных побочных эффектов, тогда как глазные капли остаются на рынке. Информация о применении, дозах и противопоказаниях должна уточняться по актуальной официальной инструкции конкретного препарата.