Гастрозол — препарат омепразол¶

Гастрозол® — торговое наименование лекарственного препарата на основе омепразола, относящегося к группе ингибиторов протонной помпы. Выпускается в форме капсул и таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и применяется преимущественно для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Действующее вещество — омепразол — блокирует работу протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка, что приводит к устойчивому подавлению как базальной, так и стимулированной кислотопродукции. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, где выпускается фармацевтическими предприятиями под данным брендом.

¶Действующее вещество

Омепразол — первый представитель класса ингибиторов протонной помпы, внедрённый в клиническую практику в конце 1980-х годов. Он представляет собой производное бензимидазола и является пролекарством: в нейтральной среде он стабилен, но в кислой среде канальцев париетальных клеток превращается в активный метаболит — сульфенамид, который ковалентно связывается с цистеиновыми остатками фермента H⁺/K⁺-АТФазы. Это связывание необратимо, поэтому восстановление кислотопродукции происходит лишь после синтеза новых молекул фермента, что объясняет длительный эффект однократной дозы.

Молекулярная масса омепразола составляет около 345,4 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, что обуславливает необходимость кишечнорастворимой оболочки капсул: она защищает препарат от преждевременного разрушения в кислой среде желудка и обеспечивает высвобождение в тонкой кишке.

¶Формы выпуска и состав

Гастрозол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы кишечнорастворимые по 10, 20 и 40 мг омепразола;
• таблетки, покрытые оболочкой, аналогичных дозировок.

Вспомогательные вещества могут различаться в зависимости от производителя и конкретной серии, однако типичный состав включает наполнители (например, сахарную крупку или микрокристаллическую целлюлозу), связующие и компоненты оболочки — сополимеры метакриловой кислоты или ацетатфталат целлюлозы, растворяющиеся при значениях pH выше 5,5–6.

¶Механизм действия

После приёма внутрь капсула проходит через желудок, не разрушаясь, и в двенадцатиперстной кишке оболочка растворяется, высвобождая гранулы омепразола. Всасывание происходит в тонкой кишке; биодоступность составляет около 30–40 % при первом приёме и возрастает при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–3,5 часа.

Попадая в кровоток, омепразол накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где и происходит его активация. Ингибирование фермента приводит к снижению объёма желудочной секреции и повышению внутрижелудочного pH. Подавление секреции достигает максимума в течение первых часов после приёма и сохраняется до 24 часов и более.

¶Показания к применению

Гастрозол применяется при заболеваниях и состояниях, связанных с повышенной кислотностью или повреждением слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, включая эрозивный эзофагит;
• синдром Золлингера — Эллисона и другие состояния с патологически высокой секрецией;
• профилактика и лечение повреждений слизистой, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами;
• функциональная диспепсия, ассоциированная с кислотозависимыми симптомами.

В схемах эрадикации Helicobacter pylori омепразол комбинируется с антибактериальными средствами (кларитромицином, амоксициллином, метронидазолом) и препаратами висмута.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом в зависимости от диагноза. Типичные схемы:

Капсулы принимают до еды, обычно утром, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Курс лечения может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боль в животе. Реже отмечаются сонливость, бессонница, головокружение, кожные высыпания, изменения показателей печёночных ферментов.

При длительном применении обсуждается риск снижения всасывания витамина B₁₂, магния и кальция, а также повышение вероятности некоторых инфекций желудочно-кишечного тракта. Эти данные требуют клинической оценки в каждом конкретном случае.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к омепразолу или вспомогательным компонентам, а также детский возраст в зависимости от конкретной формы и инструкции производителя. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Омепразол влияет на метаболизм ряда лекарств, поскольку является ингибитором изофермента CYP2C19 цитохрома P450. Это может замедлять выведение диазепама, фенитоина, варфарина и некоторых других средств, требуя корректировки доз. Одновременный приём с клопидогрелом может снижать его антиагрегантный эффект. Антациды и пища не оказывают существенного влияния на всасывание, однако приём вместе с препаратами, требующими кислой среды для растворения, может быть нежелателен.

¶Место в терапии и аналоги

Омепразол и его торговые формы, включая Гастрозол, остаются одними из наиболее назначаемых антисекреторных средств благодаря доказанной эффективности и относительно невысокой стоимости. Существуют и другие ингибиторы протонной помпы — пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, — различающиеся по скорости наступления эффекта, метаболизму и профилю взаимодействий. Выбор конкретного препарата определяется клинической ситуацией.

¶Нормативное регулирование

В России препараты на основе омепразола зарегистрированы как рецептурные средства. Информация о конкретных производителях, сериях и точных дозировках содержится в инструкции по медицинскому применению и государственном реестре лекарственных средств. Самостоятельное применение без консультации специалиста не рекомендуется.