Галантин: лекарственный препарат и инструкция по применению¶

Галантин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества галантамина гидробромида, относящегося к группе обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Применяется преимущественно в неврологии и анестезиологии для устранения остаточной мышечной релаксации и в терапии когнитивных нарушений. Выпускается в виде раствора для инъекций; в ряде стран зарегистрированы также таблетированные формы и препараты под другими торговыми названиями (например, Реминил содержит родственное, но иное действующее вещество — галантамин в иной лекарственной форме).

¶Действующее вещество и механизм действия

Галантамин — алкалоид растительного происхождения, впервые выделенный из луковиц подснежника (виды рода Galanthus) и некоторых других амариллисовых. По химической структуре представляет собой третичный алкалоид с фенольной гидроксильной группой.

Механизм действия основан на обратимом угнетении ацетилхолинэстеразы — фермента, расщепляющего ацетилхолин в синаптической щели. В результате блокировки фермента концентрация ацетилхолина повышается, что усиливает и удлиняет его действие на холинорецепторы. Дополнительно галантамин способен модулировать никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что отличает его от некоторых других ингибиторов холинэстеразы.

¶Показания к применению

Для инъекционной формы препарата основным показанием является декураризация — устранение остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов после общей анестезии, когда требуется восстановить самостоятельное дыхание и мышечный тонус пациента. В этом качестве галантамин применяется вместе с атропином или другим м-холиноблокатором, который нивелирует периферические холинергические эффекты.

В неврологической практике галантамин используется при лечении лёгкой и умеренной деменции альцгеймеровского типа, а также при когнитивных расстройствах иной этиологии (сосудистая деменция, нарушения памяти). В этих случаях он относится к базисной симптоматической терапии, замедляющей прогрессирование когнитивного дефицита, но не излечивающей заболевание.

Дополнительные области применения включают некоторые формы миастении, полиневропатии и отдельные нарушения нервно-мышечной передачи. Назначение во всех случаях производится врачом.

¶Способ применения и дозы

Инструкция к препарату предусматривает индивидуальный подбор дозы. При декураризации раствор вводят внутривенно медленно, дозировка рассчитывается по массе тела пациента и степени остаточной релаксации; обычно она составляет от 0,01 до 0,03 мг на килограмм массы. При необходимости введение повторяют.

При деменции доза подбирается постепенно, начиная с минимальной, с последующим медленным увеличением до поддерживающей. Резкое повышение дозы недопустимо из-за риска холинергических побочных эффектов. Курс лечения длительный и определяется лечащим врачом.

Раствор перед введением оценивают визуально: при изменении цвета или наличии осадка применение недопустимо.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к галантамину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• бронхиальная астма и обструктивные заболевания дыхательных путей;
• брадикардия, нарушения сердечного ритма, нестабильная стенокардия;
• эпилепсия и склонность к судорожным состояниям;
• механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь в фазе обострения;
• беременность и период грудного вскармливания.

Осторожность требуется у пациентов пожилого возраста, при одновременном приёме других холинергических и антихолинергических средств.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны преимущественно с избыточной холинергической активностью:

При появлении выраженных симптомов введение прекращают и проводят симптоматическую терапию; при необходимости применяют м-холиноблокаторы (атропин).

¶Передозировка

Признаки передозировки соответствуют холинергическому кризу: резкая брадикардия, гипотензия, обильное слюнотечение, рвота, судороги, угнетение дыхания. Терапия включает отмену препарата, введение атропина, поддержание дыхания и кровообращения, инфузионную терапию.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Галантамин усиливает действие средств, стимулирующих холинергическую передачу, и ослабляет эффект м-холиноблокаторов. Одновременное применение с бета-адреноблокаторами повышает риск брадикардии. Сочетание с деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) требует осторожности из-за возможного удлинения блокады.

¶Особые указания

Препарат применяется только по назначению и под контролем врача. В период лечения следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и функцию дыхания. При наличии в анамнезе язвенной болезни, эпилепсии или нарушений ритма решение о применении принимается после оценки соотношения пользы и риска. Влияние на способность управлять транспортом и механизмами в период лечения ограничено.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной на упаковке, вне доступа детей. Отпускается по рецепту. Срок годности и точные условия приведены в инструкции конкретного производителя, поскольку препараты под разными торговыми наименованиями могут иметь отличия в составе вспомогательных веществ и режиме хранения.