Фурацилин: антисептик нитрофуранового ряда¶

Фурацилин (лат. Furacilinum), также известный как нитрофурал или фурациллин, — синтетическое противомикробное средство из группы нитрофуранов, применяемое преимущественно наружно и местно в качестве антисептика. Химическое название — 5-нитрофуран-2-карбоксальдегид семикарбазон; брутто-формула C₆H₆N₄O₄. Представляет собой жёлтый или жёлто-зелёный кристаллический порошок без запаха, горький на вкус, малорастворимый в воде и труднорастворимый в спирте. Выпускается в форме таблеток для приготовления растворов, а также в виде готовых спиртовых и водных растворов, мазей и паст.

Название «фурацилин» широко распространено в русскоязычной медицинской практике; в международной номенклатуре закрепилось наименование nitrofural (нитрофурал). Термин «фуромицин», встречающийся в бытовой речи и поисковых запросах, является искажённой формой названия и в фармакопее не используется.

¶История и происхождение

Нитрофураны как класс соединений были описаны в 1940-х годах. В 1944 году американский химик Честер Сток и его сотрудники синтезировали ряд производных нитрофурана и обнаружили их выраженную антибактериальную активность. Одним из первых практически значимых препаратов этой группы стал нитрофурал, применённый в клинической практике с конца 1940-х — начала 1950-х годов. В СССР фурацилин получил массовое распространение с 1950-х годов и вошёл в Государственную фармакопею; он остаётся одним из наиболее доступных антисептиков в странах постсоветского пространства.

Интерес к нитрофуранам в середине XX века был связан с поиском антибактериальных средств, эффективных в отношении широкого круга возбудителей и при этом не относящихся к антибиотикам. Однако со временем их значение как системных препаратов снизилось из-за токсичности, и нитрофурал закрепился главным образом в качестве местного антисептика.

¶Химические и физические свойства

Растворимость нитрофурала в воде низкая, поэтому для приготовления водных растворов используют нагревание или добавление вспомогательных компонентов (например, натрия хлорида в физиологическом растворе). Спиртовые растворы готовятся на 70 % этаноле.

¶Механизм действия

Нитрофурал обладает бактериостатическим, а в высоких концентрациях — бактерицидным действием. Механизм связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки под действием ферментов (нитроредуктаз) с образованием реактивных промежуточных соединений. Эти метаболиты повреждают ДНК, блокируют синтез белка и нарушают функции клеточных мембран, что приводит к гибели микроорганизма. Поскольку активация препарата происходит преимущественно в бактериальных клетках, он обладает относительно избирательной токсичностью.

Спектр активности включает грамположительные и грамотрицательные бактерии: стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, клостридии и др. Препарат действует также на некоторых простейших. К нитрофуралу устойчивы, как правило, синегнойная палочка и большинство грибов; вирусы на него не реагируют.

¶Применение

Основные области применения фурацилина:

• Наружно — обработка ран, ссадин, пролежней, ожогов, трещин кожи.
• Полоскания — при ангине, стоматите, гингивите, фарингите.
• Промывания — при гнойных заболеваниях ЛОР-органов, конъюнктивитах, блефаритах.
• Гинекология и урология — спринцевания и промывания при воспалительных процессах.
• Хирургия — обработка операционного поля и послеоперационных швов.

Типичные концентрации растворов — 0,02 % (1:5000) для промываний и полосканий и 0,2 % для наружного применения. Таблетки по 0,02 г растворяют в воде; готовый раствор хранят не более нескольких суток.

Внутренний приём нитрофурала в современной медицине практически не используется из-за риска системной токсичности; для приёма внутрь существуют другие нитрофураны — например, фуразолидон и нитрофурантоин.

¶Побочные эффекты и ограничения

При наружном применении препарат обычно хорошо переносится. Возможны местные реакции: сухость кожи, раздражение, аллергические дерматиты. При длительном использовании и попадании в кровоток описаны тошнота, головокружение, невриты, гематологические нарушения. Известны случаи аллергии на нитрофураны, в том числе перекрёстной с другими препаратами группы.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, аллергические дерматиты, кровотечения. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации. Не рекомендуется одновременное использование с окислителями и некоторыми другими антисептиками.

¶Формы выпуска и хранение

Распространённые лекарственные формы:

• таблетки по 0,02 г для приготовления растворов;
• таблетки для наружного применения по 0,02 г;
• спиртовой раствор 0,067 %;
• мазь 0,2 %;
• готовые водные растворы.

Хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре. Срок годности таблеток — обычно 5 лет, готовых растворов — ограничен.

¶Значение и критика

Фурацилин остаётся одним из самых узнаваемых и доступных антисептиков в России и ряде стран СНГ, широко применяется в домашней аптечке и медицинских учреждениях. Его преимущества — низкая стоимость, широкий спектр действия, устойчивость бактерий к нему развивается медленно. В то же время ряд специалистов указывает на ограниченную доказательную базу по некоторым способам применения и на то, что эффективность препарата в ряде случаев уступает современным антисептикам (например, хлоргексидину или повидон-йоду). Как и любые антибактериальные средства, нитрофурал не действует на вирусы, поэтому его применение при вирусных инфекциях нецелесообразно.