Фурацилин: нитрофурановый антисептик¶

Фурацилин (лат. Furacilinum, международное непатентованное наименование — нитрофурал) — синтетический противомикробный препарат из группы нитрофуранов, применяемый преимущественно как антисептик для наружного и местного использования. Представляет собой жёлтый или желтовато-зелёный кристаллический порошок без запаха, горький на вкус, малорастворимый в воде и труднорастворимый в спирте. Химическое название — 2-нитро-5-нитрофуран-2-илакриловой кислоты гидразон (5-нитрофурфурола семикарбазон). Эмпирическая формула C₆H₆N₄O₄, молярная масса — 198,14 г/моль.

¶История и происхождение

Нитрофураны как класс соединений были получены в 1940-х годах. Синтез нитрофурала и выявление его антибактериальной активности связаны с исследованиями американских химиков, работавших над производными фурана. В СССР препарат был внедрён в медицинскую практику в 1950-х годах под торговым наименованием «фурацилин» и с тех пор занял устойчивое место в арсенале отечественной медицины. Название происходит от основы «фуран» и суффикса, традиционного для антисептиков. В зарубежной фармакопее вещество фигурирует как nitrofural, а также известно под устаревшим названием nitrofurazone.

¶Химические и физические свойства

Вещество светочувствительно: под действием света и влаги постепенно темнеет и разлагается. Растворы для медицинского применения готовят на изотоническом растворе натрия хлорида, дистиллированной воде или спирте. Для ускорения растворения в воде применяют нагревание, поскольку растворимость повышается с температурой.

¶Механизм действия

Нитрофурал действует бактериостатически, а в высоких концентрациях — бактерицидно. Механизм связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки до реакционноспособных промежуточных продуктов, которые повреждают рибосомы, нарушают синтез белка, блокируют дыхательные ферменты и разрушают клеточную стенку. Поскольку активация происходит преимущественно в микробных клетках, избирательность действия относительно высока. Препарат эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, а также некоторых простейших. Устойчивость микроорганизмов к нитрофуралам развивается медленно, что выгодно отличает их от многих антибиотиков. Системное всасывание при наружном применении незначительно.

¶Формы выпуска и применение

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки по 0,02 г для приготовления растворов;
• Таблетки для рассасывания по 0,02 г;
• Спиртовой раствор 0,067 %;
• Водный раствор 0,02 %;
• Мазь 0,2 %;
• Паста для наружного применения.

Основные показания:

• промывание гнойных ран, пролежней, ожоговых поверхностей;
• полоскание при ангине, стоматите, гингивите, тонзиллите;
• промывание полостей при гайморите, отите, конъюнктивите;
• обработка мочевыводящих путей при уретрите и цистите (в виде инстилляций);
• дезинфекция инструментов и медицинских изделий;
• лечение гнойничковых поражений кожи.

Раствор готовят непосредственно перед применением, так как он нестойкий. Для полосканий обычно используют тёплый 0,02 % водный раствор. Спиртовой раствор применяют для обработки кожи и как капли при отите.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При наружном применении возможны аллергические реакции: дерматит, зуд, гиперемия кожи, редко — анафилактические реакции. При длительном использовании и обработке больших поверхностей возможно всасывание и системное действие. Противопоказания — повышенная индивидуальная чувствительность к нитрофуранам, кровотечения, аллергические дерматозы. При беременности и в период лактации применение ограничено наружными формами и только по назначению врача. Препарат не предназначен для приёма внутрь в качестве системного антибиотика, хотя ранее применялся при кишечных инфекциях.

¶Место в медицине и ограничения

Фурацилин остаётся одним из наиболее доступных и распространённых антисептиков на постсоветском пространстве. Его преимущества — низкая стоимость, широкий спектр действия, отсутствие выраженного системного эффекта при наружном применении, медленное развитие резистентности. К недостаткам относят слабую растворимость, нестойкость растворов, ограниченную глубину проникновения в ткани и уступающую современным антисептикам (например, хлоргексидину или повидон-йоду) активность в отношении ряда возбудителей. В зарубежной практике нитрофурал применяется реже и преимущественно в ветеринарии и местной терапии ран.

¶Интересные факты

• В советских аптеках таблетки фурацилина часто продавались как средство для самостоятельного приготовления растворов, что сделало его одним из самых узнаваемых домашних антисептиков.
• Раствор фурацилина входит в состав многих прописей для промывания ран в хирургии и оториноларингологии.
• Вещество применяется не только в медицине, но и как компонент ветеринарных препаратов для обработки ран у животных.
• Нитрофурал включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.