Флюанксол как антидепрессант¶

Флюанксол (международное непатентованное наименование — флупентиксол) — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы тиоксантенов, выпускаемый датской компанией H. Lundbeck. В клинической практике применяется преимущественно при шизофрении и других психотических расстройствах; в малых дозах (1–3 мг в сутки) препарат иногда используется при депрессивных состояниях, тревоге и астенических расстройствах, поэтому в быту и в поисковых запросах его нередко называют «антидепрессантом». Строго говоря, флупентиксол не относится к классу антидепрессантов (СИОЗС, трициклических и др.) — это нейролептик с дополнительным активирующим и тимоаналептическим (улучшающим настроение) действием в низких дозах.

¶Общие сведения

Действующее вещество — флупентиксола дигидрохлорид (в таблетках) и флупентиксола деканоат (в инъекционной пролонгированной форме). Препарат синтезирован в 1960-х годах в рамках исследований тиоксантенового ряда, близкого по структуре к тиапроритовой кислоте — метаболиту нейролептика сульпирида. Флупентиксол зарегистрирован во многих странах Европы; в России входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D1 и D2) и, в меньшей степени, серотониновых и адренергических рецепторов. В зависимости от дозы флупентиксол проявляет разный профиль активности: в малых дозах преобладает активирующий и антидепрессивный эффект, в средних — антипсихотический, в высоких — седативный.

¶Формы выпуска и дозировки

Именно низкодозовые таблетки (0,5–3 мг) применяются в психиатрии при депрессивных и тревожно-депрессивных состояниях, что и породило бытовое название «антидепрессант флюанксол».

¶Применение при депрессивных расстройствах

В психиатрической практике флупентиксол в дозах 0,5–3 мг в сутки назначают при:

• депрессивных эпизодах лёгкой и средней степени тяжести, особенно с апатией, заторможенностью, снижением активности;
• тревожно-депрессивных состояниях;
• астенических и астено-депрессивных расстройствах, в том числе у пожилых пациентов;
• депрессивных состояниях, сопровождающихся двигательной заторможенностью.

Активирующий эффект проявляется в повышении мотивации, уменьшении вялости и апатии. При этом флупентиксол не является препаратом первой линии при классической «большой» депрессии — здесь предпочтение отдаётся антидепрессантам (СИОЗС, СИОЗСН, трициклическим). Флупентиксол чаще используется как дополнение к антидепрессантам или при непереносимости последних.

¶Отличия от антидепрессантов

Хотя флупентиксол применяется при депрессиях, его фармакологический класс — нейролептик. Ключевые отличия:

• механизм действия: блокада дофаминовых рецепторов, а не влияние на обратный захват серотонина/норадреналина;
• спектр: помимо тимоаналептического, выражены антипсихотический и седативный эффекты;
• побочные эффекты: экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акатизия), гиперпролактинемия, поздняя дискинезия — не характерные для классических антидепрессантов;
• риск зависимости и синдрома отмены ниже, чем у бензодиазепинов, но выше, чем у большинства СИОЗС.

Поэтому называть флупентиксол «антидепрессантом» корректно лишь условно — как препарат, применяемый при депрессии, но не относящийся к классу антидепрессантов.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость или, наоборот, бессонница, сухость во рту, тремор, скованность, акатизия, повышение уровня пролактина, увеличение массы тела, ортостатическая гипотензия. При длительном приёме высоких доз возможна поздняя дискинезия.

Противопоказания: острые состояния с угнетением сознания (алкогольная, барбитуратная интоксикация), декомпенсированные заболевания печени, почек, сердца, феохромоцитома, беременность и период лактации (с осторожностью), детский возраст (до 18 лет — по особым показаниям).

Препарат отпускается по рецепту; самолечение недопустимо. Отмена производится постепенно во избежание синдрома отмены и обострения симптоматики.

¶Место в терапии

Флупентиксол занимает нишу малых доз нейролептиков, применяемых при апато-депрессивных и тревожных состояниях. В современной психиатрии он чаще используется как вспомогательное средство, а также в депо-форме для поддерживающей терапии шизофрении. При истинных депрессивных расстройствах он не заменяет антидепрессанты, а дополняет их в отдельных клинических ситуациях.