Флуконазол Вертекс: применение и дозировки¶

Флуконазол Вертекс — противогрибковый лекарственный препарат, содержащий действующее вещество флуконазол, относящееся к группе триазольных противогрибковых средств. Выпускается российской фармацевтической компанией «Вертекс» в форме капсул и растворов для инфузий. Применяется для лечения и профилактики грибковых инфекций, вызванных чувствительными к флуконазолу возбудителями, преимущественно дрожжеподобными грибами рода Candida.

¶Действующее вещество и механизм действия

Флуконазол — синтетическое производное бис-триазола. Его действие основано на избирательном угнетении фермента 14-альфа-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны, что приводит к гибели клетки возбудителя. Избирательность действия обусловлена тем, что фермент-мишень присутствует у грибов, но отсутствует в клетках человека.

Препарат активен в отношении большинства видов Candida, включая Candida albicans, а также Cryptococcus neoformans, Microsporum, Trichophyton и Epidermophyton. Устойчивыми являются некоторые штаммы Candida krusei и Candida glabrata.

¶Формы выпуска

«Вертекс» производит флуконазол в нескольких лекарственных формах:

Капсулы и таблетки предназначены для приёма внутрь, раствор — для внутривенного капельного введения при невозможности перорального приёма.

¶Показания к применению

Флуконазол Вертекс применяется при следующих состояниях:

• кандидоз слизистой оболочки полости рта, глотки и пищевода;
• вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий);
• кандидурия и кандидозный баланит;
• системный кандидоз, включая кандидемию и диссеминированные формы;
• криптококковый менингит и криптококкоз кожи;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (онкологические больные, пациенты после трансплантации, ВИЧ-инфицированные);
• микозы кожи (отрубевидный лишай, дерматофитии).

¶Способ применения и дозировки

Дозировка зависит от формы инфекции, её тяжести и состояния пациента. Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

¶Вагинальный кандидоз

При острой неосложнённой форме назначают однократный приём 150 мг. При рецидивирующем течении применяется схема: 150 мг однократно, затем по 150 мг один раз в неделю в течение 4–6 месяцев.

¶Кандидоз полости рта и глотки

В первый день — 200–400 мг, далее по 100–200 мг один раз в сутки. Курс лечения обычно составляет 7–14 дней.

¶Кандидоз пищевода

В первый день — 200–400 мг, затем по 100–200 мг в сутки. Продолжительность терапии — не менее 3 недель, до стихания клинических симптомов.

¶Системный кандидоз и кандидемия

Начальная доза — 400 мг в первый день, далее по 200–400 мг в сутки. Длительность определяется клиническим ответом.

¶Криптококковый менингит

В первый день — 400 мг, далее по 200–400 мг один раз в сутки. При криптококковом менингите у пациентов с иммунодефицитом лечение может продолжаться длительно.

¶Профилактика у иммунокомпрометированных пациентов

Рекомендуемая доза — 50–400 мг один раз в сутки в зависимости от степени риска нейтропении.

¶Дети

Для детей суточная доза рассчитывается по массе тела: 3–12 мг/кг в зависимости от показания. Для новорождённых интервал между введениями увеличивается из-за замедленного выведения.

¶Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина ниже 50 мл/мин дозу уменьшают. При однократном приёме корректировка не требуется.

¶Особенности применения

Применение при беременности возможно только при наличии строгих показаний, когда ожидаемая польза превышает риск. Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения в период лактации рекомендуется прекратить кормление.

Препарат способен удлинять интервал QT, что требует осторожности у пациентов с сердечными заболеваниями и при одновременном приёме с другими препаратами, влияющими на QT.

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450, что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия. Он повышает концентрацию варфарина, фенитоина, циклоспорина, теофиллина и некоторых гипогликемических средств, что требует контроля.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь. Реже наблюдаются головокружение, бессонница, изменения вкуса, алопеция. В редких случаях возможны тяжёлые реакции: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, удлинение интервала QT, гепатотоксичность.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к флуконазолу или другим азоловым соединениям, при одновременном приёме с терфенадином, цизапридом, астемизолом, а также в период лактации без отмены кормления. С осторожностью применяется при печёночной и почечной недостаточности, алкоголизме, органических заболеваниях сердца.

¶Отпуск из аптек

Капсулы и таблетки флуконазола Вертекс отпускаются по рецепту врача. Раствор для инфузий применяется исключительно в стационарных условиях. Самостоятельное назначение и приём препарата без консультации специалиста недопустимы, поскольку неправильная дозировка и выбор схемы могут привести к неэффективности лечения или развитию устойчивости возбудителя.