Флуконазол при вагинальном кандидозе¶

Флуконазол — противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения кандидозных инфекций, в том числе вагинального кандидоза (молочницы). Действующее вещество подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов рода Candida, что приводит к нарушению её целостности и гибели возбудителя. Выпускается в формах для перорального приёма: капсулы по 50, 100, 150 и 200 мг, а также таблетки и порошок для суспензии. При вагинальном кандидозе наиболее часто используется однократный приём капсулы 150 мг.

¶Механизм действия и спектр активности

Флуконазол избирательно ингибирует фермент 14α-деметилазу, участвующий в превращении ланостерола в эргостерол. Без эргостерола мембрана грибковой клетки теряет устойчивость, нарушается её проницаемость, и клетка погибает. Препарат активен преимущественно в отношении дрожжевых грибов: Candida albicans, Candida glabrata, Candida parapsilosis, Cryptococcus neoformans. В отношении плесневых грибов и дерматофитов эффективность ограничена.

Флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Препарат проникает во все биологические жидкости, включая вагинальный секрет, где его концентрация сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 часов и более после однократной дозы. Выводится преимущественно почками, период полувыведения составляет около 30 часов.

¶Показания при вагинальном кандидозе

Вагинальный кандидоз — инфекция слизистой оболочки влагалища, вызываемая грибами рода Candida. Основные симптомы: зуд, жжение, творожистые выделения, дискомфорт при мочеиспускании и половом акте. Флуконазол применяется в следующих случаях:

• острый неосложнённый вагинальный кандидоз;
• рецидивирующий кандидоз (четыре и более эпизодов в год);
• кандидозный вульвовагинит на фоне антибактериальной терапии;
• профилактика грибковых инфекций у пациенток с ослабленным иммунитетом.

¶Схемы приёма

Дозировка зависит от формы и тяжести инфекции.

Капсулу принимают внутрь целиком, запивая водой, независимо от еды. При однократной схеме повторный приём без консультации врача не рекомендуется. При рецидивирующем течении схему продлевает и корректирует специалист.

¶Особенности применения

При беременности флуконазол в высоких дозах противопоказан; однократный приём 150 мг допускается только по назначению врача при явной необходимости. В период грудного вскармливания препарат проникает в молоко, поэтому решение о применении принимает врач.

Флуконазол взаимодействует с рядом лекарств. Он усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов, повышая риск кровотечений. Совместный приём с некоторыми гипогликемическими средствами, статинами, циклоспорином требует контроля. Антациды и препараты, снижающие кислотность желудка, замедляют всасывание флуконазола.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, при удлинении интервала QT на ЭКГ. При почечной недостаточности дозу снижают.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся головная боль, тошнота, боль в животе, диарея, кожная сыпь. Реже возникают головокружение, изменение вкуса, нарушения со стороны крови. Тяжёлые реакции — анаплактический шок, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз — встречаются крайне редко, но требуют немедленной отмены препарата.

Противопоказания: повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азолам, одновременный приём с некоторыми антиаритмическими средствами (хинидин, амиодарон), с терфенадином и цизапридом. Не применяют у детей без специальных показаний и у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью.

¶Сравнение с альтернативами

При вагинальном кандидозе применяются также местные формы: клотримазол, миконазол, нистатин в виде вагинальных свечей и кремов. Их преимущество — локальное действие и минимальное системное влияние. Флуконазол удобен однократным приёмом и высокой приверженностью пациенток к лечению, но при частом использовании возможно формирование устойчивости грибов. При непереносимости азолов или устойчивых штаммах Candida назначают нистатин или препараты других групп.

¶Меры предосторожности

Самолечение при вагинальном кандидозе недопустимо: схожие симптомы могут вызывать бактериальный вагиноз, трихомониаз и другие инфекции, требующие иного лечения. Перед приёмом флуконазола необходимо подтвердить диагноз лабораторно — микроскопией мазка или посевом. При отсутствии эффекта после однократной дозы, при рецидивах, при сопутствующих заболеваниях требуется обращение к врачу-гинекологу. Одновременное лечение полового партнёра при неосложнённом кандидозе обычно не требуется, но при рецидивирующем течении этот вопрос обсуждается со специалистом.