Флуконазол: дозировка и схема приёма¶

Флуконазол — противогрибковый лекарственный препарат из группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики микозов, вызванных грибами рода Candida и некоторыми другими патогенными грибами. Выпускается в форме капсул по 50, 100, 150 и 200 мг, таблеток, а также раствора для инфузий и сиропа. Вопрос о том, как принимать две таблетки препарата, обычно возникает при самостоятельном использовании безрецептурных форм по 150 мг — такая схема характерна для терапии неосложнённой вагинальной кандидозной инфекции и некоторых других состояний, однако конкретный режим дозирования определяется диагнозом, массой тела и состоянием пациента.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — флуконазол, синтетическое производное бис-триазола. Препарат избирательно ингибирует фермент 14-α-деметилазу, участвующий в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола повышает проницаемость мембраны, что приводит к гибели грибковой клетки. Флуконазол обладает преимущественно фунгистатическим действием, которое в высоких концентрациях может становиться фунгицидным.

Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь независимо от еды, биодоступность превышает 90 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Флуконазол проникает во все биологические жидкости, включая спинномозговую, и выводится преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Формы выпуска и дозировки

Две таблетки по 150 мг дают суммарную дозу 300 мг. Именно такая однократная доза применяется при неосложнённом кандидозе влагалища у взрослых, тогда как две таблетки по 50 мг (100 мг) или по 100 мг (200 мг) соответствуют иным схемам, зависящим от диагноза.

¶Показания к применению

• Кандидоз влагалища и кандидозный баланопостит;
• Кандидоз полости рта, глотки, пищевода;
• Системный кандидоз, кандидемия;
• Криптококкоз, включая криптококковый менингит;
• Профилактика грибковых инфекций у пациентов с иммунодефицитом, в том числе после трансплантации и при ВИЧ-инфекции;
• Дерматомикозы, отрубевидный лишай (в отдельных схемах).

¶Схемы приёма: однократно и курсом

При неосложнённом вагинальном кандидозе стандартная схема — однократный приём 150 мг внутрь. Две таблетки по 150 мг (300 мг) могут назначаться в отдельных случаях по решению врача, например при рецидивирующем течении или по иным клиническим соображениям, но самовольно удваивать дозу не следует.

При кандидозе пищевода и других слизистых применяют ударную дозу 200–400 мг в первый день, затем по 100–200 мг в сутки в течение 1–3 недель. При системных микозах доза может достигать 400–800 мг в сутки. При криптококковом менингите начальная доза составляет 400 мг, далее 200–400 мг в сутки длительно.

При почечной недостаточности разовую дозу уменьшают пропорционально клиренсу креатинина. Пациентам на гемодиализе дозу вводят после каждой процедуры.

¶Как правильно принимать таблетки

Флуконазол принимают внутрь, проглатывая капсулу или таблетку целиком и запивая достаточным количеством воды. Приём пищи не влияет на всасывание, поэтому препарат можно принимать независимо от еды. Если назначены две таблетки, их обычно принимают одновременно однократно либо по указанию врача. Пропуск очередной дозы при курсовом лечении требует приёма пропущенной дозы, как только это вспомнилось, а следующую дозу принимают по обычному графику; удваивать дозу при пропуске не рекомендуется.

¶Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азолам;
• Одновременный приём с некоторыми препаратами, удлиняющими интервал QT (например, терфенадином, астемизолом, цизапридом);
• Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность — с осторожностью;
• Беременность — применение возможно только при явном превышении пользы над риском;
• Период лактации — флуконазол проникает в грудное молоко.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь. Редко возникают анафилактические реакции, гепатотоксичность, удлинение интервала QT и аритмии. Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9, CYP3A4), поэтому повышает концентрацию варфарина, фенитоина, циклоспорина, некоторых гипогликемических средств и статинов, что требует контроля и коррекции доз сопутствующих препаратов.

¶Особые указания

Флуконазол в дозе 150 мг для лечения вагинального кандидоза в ряде стран отпускается без рецепта, однако бесконтрольное применение ведёт к росту резистентности грибов и маскировке более серьёзных заболеваний. При сохранении симптомов после однократного приёма, при рецидивах чаще двух раз в год, при лихорадке, боли или необычных выделениях необходимо обратиться к врачу: схема из двух таблеток и любые иные режимы дозирования должны назначаться специалистом с учётом диагноза.

При одновременном приёме с антацидами, содержащими алюминий и магний, всасывание флуконазола замедляется, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Алкоголь во время лечения не рекомендован из-за повышенной нагрузки на печень.