Флуконазол 50 мг для детей¶

Флуконазол — противогрибковый лекарственный препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики инфекций, вызванных грибами рода Candida и некоторыми другими патогенными грибами. Выпускается в различных лекарственных формах, включая капсулы по 50 мг, 100 мг, 150 мг, а также порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь и раствор для инфузий. Дозировка 50 мг чаще всего используется в педиатрической практике, поскольку позволяет гибко подбирать дозу в зависимости от массы тела ребёнка.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Флуконазол относится к производным триазола и обладает высокоселективным действием на грибковые клетки. Препарат ингибирует фермент 14-альфа-деметилазу, участвующий в превращении ланостерола в эргостерол — ключевой компонент клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола приводит к повышению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. Селективность действия обусловлена значительно меньшим сродством флуконазола к аналогичным ферментам человеческого организма.

¶Спектр активности

Препарат эффективен в отношении большинства клинически значимых грибов:

• Candida albicans и другие виды Candida (в том числе при генерализованных инфекциях);
• Cryptococcus neoformans;
• Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton (возбудители дерматомикозов);
• Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.

К некоторым видам Candida (C. krusei, C. glabrata) чувствительность может быть снижена, что учитывается при выборе терапии.

¶Фармакокинетика у детей

Флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь, биодоступность превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат слабо связывается с белками плазмы, проникает во все биологические жидкости и ткани, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении криптококкового менингита. Период полувыведения у детей несколько короче, чем у взрослых, поэтому дозы могут назначаться чаще. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению у детей

Флуконазол в детской практике применяется при следующих состояниях:

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка флуконазола у детей подбирается индивидуально с учётом массы тела, возраста, локализации и тяжести инфекции. Суточная доза обычно составляет 3–12 мг на килограмм массы тела. Капсулы по 50 мг удобны для детей с массой тела, при которой требуется разовая доза 50 мг или её половина.

Ориентировочные схемы:

• Кандидоз слизистых оболочек: 3–6 мг/кг в сутки однократно в первый день, затем 3 мг/кг в сутки.
• Инвазивный кандидоз: 6–12 мг/кг в сутки.
• Криптококковый менингит: 12 мг/кг в первый день, далее 6–12 мг/кг в сутки.
• Профилактика: 3–12 мг/кг в сутки в зависимости от степени риска.

Для новорождённых режим дозирования зависит от гестационного возраста: у недоношенных детей интервалы между приёмами увеличивают, поскольку выведение препарата замедлено. Длительность терапии определяется клинической картиной и обычно продолжается до исчезновения симптомов и подтверждения эрадикации возбудителя лабораторными методами.

Капсулы 50 мг принимают внутрь целиком, запивая водой; детям, не способным проглотить капсулу, может быть назначена суспензия с эквивалентным содержанием действующего вещества.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу и другим азоловым соединениям;
• одновременный приём терфенадина, астемизола, цизаприда (риск удлинения интервала QT);
• одновременный приём некоторых препаратов, метаболизирующихся через цитохром P450.

С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности, при удлинении интервала QT, при склонности к аллергическим реакциям.

¶Побочные эффекты

У детей флуконазол в целом переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — судороги;
• аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях — анафилактические реакции;
• изменения лабораторных показателей: повышение активности трансаминаз, редко — нейтропения, тромбоцитопения.

При появлении сыпи на фоне приёма препарата, особенно у детей с ослабленным иммунитетом, требуется немедленная отмена и консультация врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Флуконазол является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (CYP2C9, CYP3A4), что обусловливает многочисленные взаимодействия:

• повышает концентрацию варфарина, фенитоина, циклоспорина, такролимуса, теофиллина;
• усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (риск гипогликемии);
• при сочетании с рифампицином концентрация флуконазола снижается;
• совместное применение с амфотерицином B может ослаблять действие последнего.

Перед назначением препарата ребёнку необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

¶Особые указания

Применение флуконазола у детей допускается только по назначению врача. Самостоятельное использование препарата, в том числе в дозировке 50 мг, недопустимо. При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функции печени, почек и картины крови. У детей с ВИЧ-инфекцией и другими формами иммунодефицита риск тяжёлых грибковых инфекций выше, что требует более активного наблюдения.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском для плода и ребёнка.

¶Хранение и отпуск из аптек

Флуконазол в капсулах 50 мг отпускается по рецепту врача. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя.