Фелодипин Канон — лекарственный препарат¶

Фелодипин Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе фелодипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и производится фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн».

¶Действующее вещество

Фелодипин — производное дигидропиридина, синтетическое соединение, блокирующее потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа гладкомышечных клеток. По механизму действия и химической структуре он близок к нифедипину и амлодипину, однако обладает рядом особенностей: высокой селективностью к сосудистой стенке и относительно слабым влиянием на миокард и проводящую систему сердца.

Фелодипин был разработан шведской компанией Hässle (позднее вошла в состав Astra) и впервые одобрен к применению в 1980-х годах. Международное непатентованное наименование — фелодипин (felodipine). В препарате «Фелодипин Канон» вещество присутствует в виде рацемической смеси.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой. Основные варианты дозировки:

Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие и компоненты оболочки, обеспечивающие замедленное высвобождение активного вещества. Пролонгированная форма снижает пиковые концентрации в плазме и уменьшает выраженность побочных эффектов, связанных с быстрым расширением сосудов.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь фелодипин практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 15 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов. Связь с белками плазмы высокая — более 99 %. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения — около 25 часов, что позволяет принимать препарат однократно в сутки.

Гипотензивный эффект обусловлен расширением периферических артериол, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, уменьшением артериального давления. Антиангинальное действие связано с расширением коронарных артерий и снижением постнагрузки на миокард, что уменьшает потребность сердца в кислороде.

¶Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
• Стабильная стенокардия напряжения.
• Профилактика приступов стенокардии у пациентов с сопутствующей гипертензией.

Препарат не предназначен для купирования острых приступов стенокардии.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к фелодипину и другим дигидропиридинам;
• острый инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжёлый аортальный стеноз;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются реакции, связанные с вазодилатацией: головная боль, покраснение лица, головокружение, ощущение сердцебиения, отёки лодыжек и голеней. Возможны тошнота, диспепсия, кожная сыпь, повышенная утомляемость. Редко наблюдаются выраженная гипотензия, тахикардия, гиперплазия дёсен.

Отёки нижних конечностей — характерный дозозависимый эффект дигидропиридинов, обусловленный преимущественно прекапиллярной вазодилатацией. Для его уменьшения иногда применяют комбинацию с ингибиторами АПФ или диуретиками.

¶Взаимодействия

Фелодипин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрация в крови повышается при одновременном приёме с ингибиторами этого фермента — например, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, а также с грейпфрутовым соком. Это увеличивает риск гипотензии.

Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) снижают концентрацию фелодипина и ослабляют его эффект. Сочетание с бета-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска чрезмерной брадикардии и гипотензии. Совместный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления.

¶Особые указания

При печёночной недостаточности дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной. У пожилых пациентов также рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг. Отмена препарата производится постепенно. Во время лечения следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

¶Место среди антагонистов кальция

Фелодипин относится к дигидропиридинам второго поколения. По сравнению с нифедипином короткого действия он обладает более длительным эффектом и лучшей переносимостью. По сравнению с амлодипином имеет несколько меньший период полувыведения и более выраженное влияние на периферические сосуды. В клинической практике фелодипин рассматривается как один из препаратов выбора при сочетании гипертензии и стенокардии, а также у пациентов с сохранённой функцией левого желудочка.

Препарат «Фелодипин Канон» является воспроизведённым (дженерическим) лекарственным средством и присутствует на российском фармацевтическом рынке наряду с оригинальным препаратом и другими аналогами. Отпускается по рецепту врача.