Фексадин 180 мг при аллергии¶

Фексадин — торговое наименование лекарственного препарата на основе фексофенадина гидрохлорида, антигистаминного средства второго поколения. Дозировка 180 мг соответствует максимальной суточной дозе действующего вещества и применяется преимущественно для лечения сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и подростков старше 12 лет. Препарат относится к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

¶Действующее вещество

Фексофенадин — метаболит другого антигистаминного средства, терфенадина. Терфенадин применялся с 1980-х годов, однако был отозван с рынков ряда стран из-за риска удлинения интервала QT и связанных с ним желудочковых аритмий, особенно при одновременном приёме с кетоконазолом, эритромицином и грейпфрутовым соком. Фексофенадин был разработан как препарат, лишённый этого недостатка: он практически не метаболизируется в печени системой цитохрома P450 и выводится в неизменённом виде, что снижает вероятность лекарственных взаимодействий.

Химически фексофенадин представляет собой рацемическую смесь, в которой активен преимущественно один энантиомер. Молекулярная масса — около 501,7 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

¶Механизм действия

Фексофенадин конкурентно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах бронхов, сосудах и окончаниях чувствительных нервов. Это препятствует связыванию гистамина — ключевого медиатора аллергической реакции, высвобождающегося из тучных клеток. В результате уменьшаются такие симптомы, как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, покраснение и отёк тканей.

В отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), фексофенадин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому почти не вызывает сонливости и седативного эффекта. Антигистаминное действие развивается в течение 1–2 часов после приёма и сохраняется около 24 часов, что позволяет принимать таблетку один раз в сутки.

¶Показания к применению

Дозировка 180 мг предназначена для следующих состояний:

• сезонный аллергический ринит (сенная лихорадка) — заложенность носа, чихание, зуд в глазах и носу;
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница — зудящие волдыри на коже без установленной причины.

Меньшие дозировки (120 мг) применяются при ринитах у детей и при более лёгких формах. Доза 180 мг считается терапевтической для взрослых при выраженной симптоматике.

¶Режим дозирования

Таблетку 180 мг принимают внутрь один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность, хотя грейпфрутовый и некоторые фруктовые соки могут несколько снижать всасывание. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой, не разжёвывая.

У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима. У детей младше 12 лет дозировка 180 мг не применяется.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Период полувыведения составляет 14–16 часов. Около 80 % дозы выводится с желчью и калом, около 11 % — с мочой в неизменённом виде. Поскольку препарат не требует метаболической активации в печени, он безопаснее для пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с терфенадином.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости фексофенадина или вспомогательных компонентов таблетки, а также детям до 12 лет (для дозы 180 мг). С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания — данных о безопасности недостаточно.

Наиболее частые нежелательные реакции:

Серьёзные побочные эффекты редки. В отличие от терфенадина, фексофенадин в терапевтических дозах не удлиняет интервал QT и не повышает риск аритмий.

¶Лекарственные взаимодействия

Фексофенадин практически не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися через цитохром P450. Совместный приём с эритромицином или кетоконазолом повышает концентрацию фексофенадина в плазме, но клинически значимого влияния на безопасность не отмечено. Антациды, содержащие алюминий и магний, могут снижать всасывание, поэтому между их приёмом и приёмом фексофенадина рекомендуют интервал не менее двух часов.

¶Место среди антигистаминных средств

Фексофенадин входит в одну группу с лоратадином, цетиризином, дезлоратадином и левоцетиризином — неседативными блокаторами H1-рецепторов второго поколения. По эффективности при аллергическом рините он сопоставим с цетиризином, но реже вызывает сонливость. По скорости наступления эффекта уступает цетиризину, действующему быстрее.

Препарат выпускается под разными торговыми названиями в зависимости от производителя и страны; «Фексадин» — одно из них. Действующее вещество фексофенадина гидрохлорид включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Особые указания

Пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимость галактозы, дефицит лактазы) следует учитывать состав вспомогательных веществ таблетки. При появлении признаков аллергической реакции на сам препарат приём прекращают и обращаются к врачу. Перед началом терапии при беременности, в период лактации, а также при наличии хронических заболеваний необходима консультация специалиста. Самостоятельное превышение дозы недопустимо: данные о безопасности доз выше 240 мг в сутки ограничены.