Фармцикловир — противовирусный препарат¶

Фармцикловир — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества фамцикловир (famciclovir), относящегося к группе синтетических противовирусных средств — аналогов нуклеозидов. Препарат применяется главным образом для лечения инфекций, вызываемых вирусами герпеса, в том числе опоясывающего лишая и генитального герпеса. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; действующее вещество является пролекарством, которое в организме превращается в активный метаболит пенцикловир.

¶Общие сведения

Фамцикловир был разработан как пероральное противовирусное средство, превосходящее по биодоступности близкий по действию ацикловир. Международное непатентованное наименование — фамцикловир. Название «Фармцикловир» используется как торговое наименование в ряде стран, в частности в России и государствах постсоветского пространства. Препарат отпускается по рецепту врача.

Действующее вещество представляет собой производное гуанина — диэфир пенцикловира. После приёма внутрь фамцикловир быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается метаболизму в печени, превращаясь в активную форму — пенцикловир.

¶Механизм действия

Пенцикловир, образующийся в организме, проникает в инфицированные вирусом клетки и фосфорилируется вирусной тимидинкиназой. В результате образуется активный трифосфат, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, блокируя её удлинение. Это подавляет репликацию вируса.

Селективность действия основана на том, что фосфорилирование происходит преимущественно в поражённых клетках, тогда как в здоровых тканях концентрация активного метаболита незначительна. Это снижает токсическое воздействие на организм.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• опоясывающий лишай (herpes zoster), вызванный вирусом Varicella zoster;
• обострения и первичный генитальный герпес (herpes simplex 2-го типа);
• лабиальный герпес (herpes simplex 1-го типа);
• профилактика рецидивов герпетической инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Эффективность препарата выше при раннем начале лечения — в первые 48–72 часа после появления симптомов. При опоясывающем лишае своевременный приём сокращает длительность болевого синдрома и ускоряет заживление высыпаний.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь биодоступность фамцикловира составляет около 77 %. Максимальная концентрация пенцикловира в плазме крови достигается примерно через 1 час. Период полувыведения активного метаболита — около 2–3 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от заболевания и состояния пациента. Типичные схемы:

У пациентов с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, тошнота, диарея, головокружение. Реже возникают кожная сыпь, зуд, утомляемость, нарушения со стороны крови. Серьёзные побочные эффекты при соблюдении рекомендованных доз наблюдаются редко.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фамцикловиру или пенцикловиру и их компонентам. С осторожностью препарат применяют при выраженных нарушениях функции печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Взаимодействия

Клинически значимых взаимодействий с большинством распространённых лекарств не выявлено. Следует учитывать, что одновременный приём с пробенецидом или другими препаратами, влияющими на почечную секрецию, может повышать концентрацию пенцикловира в крови. Совместное применение с дигоксином требует осторожности.

¶Место среди противовирусных средств

Фамцикловир, наряду с ацикловиром и валацикловиром, входит в группу пероральных противогерпетических препаратов. По сравнению с ацикловиром он обладает более высокой биодоступностью, что позволяет принимать его реже и в меньших дозах. Валацикловир является близким аналогом по механизму действия. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом типа инфекции, тяжести течения и состояния пациента.

¶Особые указания

Препарат не излечивает герпетическую инфекцию полностью и не устраняет вирус из организма, а лишь подавляет его размножение и облегчает симптомы. Лечение следует начинать как можно раньше. Пациентам с иммунодефицитом может потребоваться более длительный курс и наблюдение специалиста. Самолечение без консультации врача не рекомендуется.

¶Правовой статус и обращение

В России и ряде других стран фамцикловир относится к рецептурным лекарственным средствам. Препараты выпускаются в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 125, 250 и 500 мг. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя.