Эторикоксиб — селективный ингибитор ЦОГ-2¶

Эторикоксиб — синтетическое нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к классу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется преимущественно для купирования острой и хронической боли, а также для уменьшения воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и подагре. Международное непатентованное наименование — эторикоксиб; торговое название оригинального препарата — Аркоксиа (Arcoxia). Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре эторикоксиб представляет собой метансульфонамидное производное, содержащее метилпиридиновое и хлорфенильное кольца. Молекулярная формула — C₁₈H₁₅ClN₂O₄S. Молекулярная масса составляет около 358,8 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия основан на избирательном угнетении фермента циклооксигеназы-2. Этот фермент участвует в синтезе простагландинов, которые опосредуют боль, отёк и воспаление. В отличие от неселективных НПВС, эторикоксиб в терапевтических дозах слабо влияет на ЦОГ-1 — фермент, отвечающий за защиту слизистой оболочки желудка и нормальную функцию тромбоцитов. Селективность в отношении ЦОГ-2 лежит в основе как преимуществ (меньший риск повреждения желудочно-кишечного тракта), так и рисков (потенциальное влияние на сердечно-сосудистую систему) препарата.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, эторикоксиб назначают при следующих состояниях:

• остеоартрит (гонартроз, коксартроз и другие локализации);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• хроническая и острая боль, включая послеоперационную и зубную;
• первичная дисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на течение основного заболевания и не замедляет деструкцию суставов.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания. Обычные диапазоны:

Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 120 мг. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. При краткосрочном лечении острой боли длительность приёма обычно не превышает 8 дней.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, инсульт;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность у детей не установлена).

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, повышение артериального давления, диспепсия, тошнота, отёки. Реже возникают нарушения со стороны печени (повышение трансаминаз), почек, кожные реакции. Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, эторикоксиб может повышать риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений, поэтому при наличии факторов риска требуется осторожность. Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе может потребоваться дополнительная гастропротекция.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль артериального давления, функции печени и почек. Одновременное применение с антикоагулянтами, другими НПВС, некоторыми антигипертензивными средствами требует врачебного наблюдения из-за возможных взаимодействий.

¶История и место в терапии

Эторикоксиб был разработан компанией Merck и одобрен для применения в США в 2002 году под торговым названием Arcoxia, а в Европе — в 2002–2003 годах. Препарат появился в период активного поиска «щадящих» НПВС после того, как у ряда селективных ингибиторов ЦОГ-2 (в частности, рофекоксиба) были выявлены серьёзные сердечно-сосудистые риски, что привело к их отзыву с рынка. Эторикоксиб сохранил позиции на рынке, однако его применение сопровождается предупреждениями регуляторов о необходимости оценки соотношения пользы и риска.

В клинической практике эторикоксиб рассматривается как альтернатива традиционным НПВС у пациентов с повышенным риском гастротоксичности. При этом он не рекомендуется лицам с высоким сердечно-сосудистым риском. Назначение препарата производится только врачом; самолечение и бесконтрольный длительный приём недопустимы.

¶Особые указания

Применение эторикоксиба во время беременности противопоказано, поскольку данные о безопасности отсутствуют, а другие ингибиторы синтеза простагландинов могут негативно влиять на течение беременности. В период грудного вскармливания препарат также не назначают. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов, поэтому дозу подбирают с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортом индивидуально: возможны головокружение и сонливость.