Эсциталопрам как антидепрессант¶

Эсциталопрам — это лекарственный препарат из группы антидепрессантов, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Представляет собой S-энантиомер (левовращающий изомер) циталопрама — другого известного антидепрессанта той же группы. Выпускается в виде таблеток и капель для приёма внутрь под множеством торговых наименований.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению эсциталопрам относится к производным фталана — это бициклическое соединение, содержащее бензольное кольцо, конденсированное с лактоновым фрагментом, к которому присоединена диметиламинопропильная боковая цепь. Молекулярная формула — C₂₀H₂₁FN₂O. Именно наличие атома фтора в структуре отличает его от ряда родственных соединений.

Механизм действия основан на избирательном блокировании белка-транспортёра серотонина в пресинаптической мембране нейронов. В результате обратный захват серотонина из синаптической щели снижается, концентрация этого нейромедиатора в межклеточном пространстве растёт, и передача сигнала между нейронами усиливается. Поскольку эсциталопрам воздействует преимущественно на серотониновую систему и почти не затрагивает другие медиаторы (норадреналин, дофамин, гистамин), он переносится лучше, чем трициклические антидепрессанты старого поколения.

¶История создания

Циталопрам был синтезирован в 1970-х годах в Дании и вошёл в клиническую практику в конце 1980-х — начале 1990-х. В дальнейшем исследователи установили, что терапевтическая активность препарата связана главным образом с одним из двух его зеркальных изомеров — S-энантиомером. Выделение этого изомера в чистом виде привело к созданию эсциталопрама, который был зарегистрирован в Европе в начале 2000-х годов и позднее одобрен регулирующими органами ряда стран, включая США. Появление эсциталопрама позволило применять меньшие дозы при сопоставимой эффективности.

¶Показания к применению

Основные области применения препарата:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• некоторые расстройства пищевого поведения.

Назначается только по рецепту врача. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной и постепенно увеличивая её. Терапевтический эффект развивается не сразу: заметное улучшение настроения и снижение тревоги наблюдается, как правило, через две–четыре недели регулярного приёма, а полный эффект — через несколько месяцев.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, снижение аппетита, нарушения половой функции. Многие из этих эффектов ослабевают по мере адаптации организма к препарату.

Серьёзные риски:

• Серотониновый синдром — опасное состояние, возникающее при избыточном уровне серотонина, особенно при сочетании с другими серотонинергическими средствами.
• Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечными заболеваниями.
• Синдром отмены при резком прекращении приёма — головокружение, раздражительность, парестезии. Поэтому дозу снижают постепенно.
• Усиление тревоги и суицидальных мыслей в начале терапии у отдельных пациентов, особенно молодого возраста, что требует врачебного наблюдения.

Препарат не рекомендуется при одновременном приёме с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), при некоторых наследственных нарушениях сердечного ритма, а также в период беременности и кормления грудью — только по строгим показаниям и под контролем специалиста.

¶Формы выпуска и особенности

Эсциталопрам выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок (обычно от 5 до 20 мг), а также в форме капель для приёма внутрь. Существуют дженерики и оригинальный препарат. Действующее вещество может обозначаться как эсциталопрама оксалат. Хранится в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Место в терапии депрессии

Эсциталопрам входит в число наиболее часто назначаемых антидепрессантов благодаря благоприятному соотношению эффективности и переносимости. Сравнительные исследования показывают, что он не уступает другим СИОЗС по результативности, а по ряду параметров переносимости может превосходить некоторые из них. Однако выбор конкретного препарата всегда индивидуален и зависит от характера расстройства, сопутствующих заболеваний и реакции пациента. Самолечение недопустимо: решение о назначении, изменении дозы или отмене препарата принимает только врач.