Эсциталопрам Фармасинтез — препарат¶

Эсциталопрам Фармасинтез — лекарственный препарат на основе эсциталопрама, антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Выпускается российской фармацевтической компанией «Фармасинтез» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно при депрессивных расстройствах и тревожных состояниях. Препарат является воспроизведённым (дженериком) по отношению к оригинальному эсциталопраму и содержит то же действующее вещество — эсциталопрама оксалат.

¶Действующее вещество

Эсциталопрам — это S-энантиомер (левовращающий изомер) циталопрама, также относящегося к классу СИОЗС. Выделение чистого энантиомера позволило повысить избирательность действия: терапевтическая доза эсциталопрама примерно вдвое ниже, чем у циталопрама, при сопоставимой эффективности. Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы, что увеличивает концентрацию нейротрансмедиатора в синаптической щели и способствует нормализации настроения.

В составе препарата «Фармасинтез» действующее вещество присутствует в виде эсциталопрама оксалата — соли, обеспечивающей стабильность и биодоступность при пероральном приёме. Вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие и компоненты оболочки; их точный состав определяется конкретной дозировкой и производственной серией.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Распространённые дозировки — 5, 10 и 20 мг в пересчёте на эсциталопрам. Таблетки имеют риску для деления, что позволяет корректировать дозу, в частности при постепенном увеличении или снижении дозировки в начале и конце курса терапии.

Упаковки представляют собой контурные ячейковые пластины (блистеры), помещённые в картонную пачку, с указанием дозировки, номера серии, срока годности и данных производителя.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для эсциталопрама в целом:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• генерализованное тревожное расстройство;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• обсессивно-компульсивное расстройство (в ряде регистрационных статусов).

Назначение и корректировка дозы производятся врачом. Терапевтический эффект обычно развивается постепенно, в течение нескольких недель, что требует регулярного приёма и наблюдения специалиста.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эсциталопрам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через несколько часов. Биодоступность высокая и не зависит существенно от приёма пищи. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450, главным образом CYP2C19 и в меньшей степени CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения составляет около 27–32 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. У пожилых пациентов и лиц с нарушением функции печени выведение замедляется, что требует снижения дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО), а также возраст до 18 лет для большинства зарегистрированных показаний. С осторожностью препарат применяется при печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, склонности к кровотечениям, закрытоугольной глаукоме, гипонатриемии.

Не рекомендуется резкое прекращение терапии — это может вызвать синдром отмены (головокружение, тошнота, раздражительность, нарушения сна). Дозу снижают постепенно.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль, сонливость или бессонница, повышенная потливость, снижение аппетита, нарушения эякуляции и другие сексуальные дисфункции, утомляемость. Большинство реакций выражены умеренно и ослабевают по мере продолжения лечения.

К редким, но серьёзным нежелательным явлениям относятся серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими средствами), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, гипонатриемия, повышение риска кровотечений при одновременном приёме нестероидных противовоспалительных средств или антикоагулянтов. В начале терапии у некоторых пациентов возможно усиление тревоги или появление суицидальных мыслей, что требует особенно внимательного наблюдения.

¶Взаимодействия

Эсциталопрам взаимодействует с рядом лекарственных средств:

¶Производитель и место на рынке

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, выпускающая широкий спектр воспроизведённых лекарственных препаратов, в том числе в области психоневрологии. Выпуск эсциталопрама под собственным брендом относится к стратегии импортозамещения: после истечения патентной защиты на оригинальный препарат на рынке появились дженерики, что расширило доступность терапии и снизило её стоимость.

Воспроизведённые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, то есть сопоставимости по скорости и степени всасывания с референтным лекарством. При соблюдении требований регулирующих органов дженерик считается терапевтически эквивалентным оригиналу.

¶Особые указания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. В пожилом возрасте требуется более низкая начальная доза. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, особенно в первые недели терапии, когда реакция на препарат ещё не установлена.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное назначение, изменение дозы или отмена недопустимы.