Эплеренон Реневал — препарат-антагонист альдостерона¶

Эплеренон Реневал — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества эплеренон, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Реневал» (АО «Производственная фармацевтическая компания «Обновление»). Относится к фармакологической группе селективных антагонистов минералокортикоидных рецепторов (диуретиков, калийсберегающих). Применяется преимущественно в кардиологии при хронической сердечной недостаточности и в эндокринологии при первичном гиперальдостеронизме. Является воспроизведённым (дженериковым) аналогом оригинального препарата «Инспра».

¶Действующее вещество

Эплеренон — синтетический стероидный антагонист альдостерона. Альдостерон — гормон коры надпочечников, регулирующий водно-солевой баланс: он способствует задержке натрия и воды и выведению калия. Избыточная активность альдостерона ведёт к повышению артериального давления, задержке жидкости, фиброзу миокарда и ремоделированию сердца. Эплеренон блокирует минералокортикоидные рецепторы, препятствуя связыванию с ними альдостерона, что снижает задержку натрия и уменьшает потери калия.

В отличие от неселективного спиронолактона, эплеренон обладает высокой селективностью к минералокортикоидным рецепторам и значительно слабее связывается с андрогеновыми и прогестероновыми рецепторами. Это снижает частоту таких побочных эффектов, как гинекомастия, снижение либидо и нарушения менструального цикла.

¶Формы выпуска и производитель

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой 25 мг и 50 мг. Производитель — компания «Реневал», входящая в число крупных российских производителей дженериков. Наименование «Реневал» в названии препарата указывает на торговую марку производителя и служит для отличия от других воспроизведённых препаратов эплеренона, зарегистрированных в России под иными торговыми названиями.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют инструкции по медицинскому применению эплеренона:

• хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 30–35 %), в дополнение к стандартной терапии;
• первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна), в том числе в качестве предоперационной подготовки;
• постинфарктная сердечная недостаточность при наличии дисфункции левого желудочка;
• артериальная гипертензия, резистентная к комбинированной терапии (в ряде клинических рекомендаций).

Назначение препарата производится только врачом; самолечение недопустимо.

¶Механизм действия и фармакокинетика

Эплеренон конкурентно связывается с минералокортикоидными рецепторами в эпителии почечных канальцев, миокарде и сосудистой стенке. Это приводит к усилению выведения натрия и воды, снижению объёма циркулирующей крови и уменьшению нагрузки на сердце. Одновременно снижается риск гипокалиемии, характерной для «петлевых» и тиазидных диуретиков.

После приёма внутрь препарат хорошо всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность близка к 100 %. Эплеренон метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет около 4–6 часов. Выводится главным образом с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эплеренону или компонентам таблетки;
• гиперкалиемия (концентрация калия в сыворотке выше 5,0 ммоль/л);
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём калийсберегающих диуретиков и препаратов калия;
• беременность и период грудного вскармливания.

Во время лечения необходим регулярный контроль уровня калия и креатинина в крови, особенно в первые недели терапии и при изменении дозировки. Риск гиперкалиемии повышается у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и у пожилых людей.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: гиперкалиемия, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, снижение артериального давления. Реже наблюдаются нарушения функции печени, кожная сыпь, гинекомастия (значительно реже, чем при приёме спиронолактона). При появлении признаков гиперкалиемии (мышечная слабость, нарушения ритма сердца, парестезии) требуется немедленное обращение к врачу.

¶Значение и место на рынке

Появление дженериковых препаратов эплеренона, включая «Эплеренон Реневал», расширило доступность терапии антагонистами минералокортикоидных рецепторов для пациентов с сердечной недостаточностью в России. Оригинальный препарат «Инспра» (производства компании Pfizer) был зарегистрирован в России позднее, чем дженерики, что связано с особенностями патентного законодательства и регистрационных процедур. Стоимость воспроизведённых препаратов, как правило, ниже оригинальных, что важно при длительном, часто пожизненном приёме.

Эплеренон включён в клинические рекомендации по лечению хронической сердечной недостаточности и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает его доступность в рамках государственных программ лекарственного обеспечения.

¶Отличия от спиронолактона

Эплеренон предпочтителен для пациентов, у которых спиронолактон вызывает эндокринные побочные эффекты.

¶Особые указания

Препарат не применяется у детей из-за отсутствия данных о безопасности. При беременности эплеренон противопоказан. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, поскольку возможно головокружение. Не рекомендуется сочетать с препаратами, ингибирующими CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом), так как это повышает концентрацию эплеренона в крови.