Эналаприл как лекарственное средство¶

Эналаприл — лекарственное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Относится к антигипертензивным препаратам первого ряда; выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, чаще всего в форме эналаприла малеата. Является одним из наиболее изученных и широко назначаемых представителей своего класса.

¶История и происхождение

Эналаприл был разработан в конце 1970-х годов в лабораториях американской фармацевтической компании Merck на основе исследований брадикинина и змеиного яда бразильской гадюки Bothrops jararaca. Выделенный из яда пептид подавлял ангиотензинпревращающий фермент, что подсказало путь к созданию синтетических ингибиторов. Эналаприл стал первым таким препаратом, одобренным для клинического применения в США в 1981 году, а в дальнейшем — одним из самых распространённых лекарств в мире. Его появление существенно изменило подходы к терапии гипертонии и сердечной недостаточности.

¶Механизм действия

Эналаприл представляет собой пролекарство: сам по себе он малоактивен и в организме гидролизуется в печени в активный метаболит — эналаприлат. Последний блокирует ангиотензинпревращающий фермент, который в норме превращает ангиотензин I в ангиотензин II — мощный сосудосуживающий агент. В результате:

• снижается концентрация ангиотензина II, что ведёт к расширению сосудов;
• уменьшается выработка альдостерона, из-за чего снижается задержка натрия и воды;
• замедляется распад брадикинина, что дополнительно расширяет сосуды.

Совокупный эффект проявляется снижением артериального давления и уменьшением нагрузки на сердце.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению эналаприла:

Препарат применяется как в монотерапии, так и в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными средствами.

¶Формы выпуска и дозирование

Эналаприл выпускается в таблетках по 2,5; 5; 10 и 20 мг. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной и постепенно увеличивая до достижения терапевтического эффекта. Кратность приёма — один или два раза в сутки. Существуют комбинированные препараты, содержащие эналаприл и гидрохлоротиазид либо эналаприл и нифедипин.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сухой кашель (наиболее частая причина отмены), головокружение, слабость, головная боль, реже — ангионевротический отёк, гиперкалиемия, нарушение функции почек. Сухой кашель связывают с накоплением брадикинина.

Противопоказания включают:

• беременность (особенно II и III триместры) — риск для плода;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• ангионевротический отёк в анамнезе;
• гиперкалиемию;
• детский возраст (для большинства форм).

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками требует контроля уровня калия в крови.

¶Место в терапии и аналоги

Эналаприл относится к группе ингибиторов АПФ наряду с лизиноприлом, рамиприлом, периндоприлом и каптоприлом. По сравнению с каптоприлом он действует продолжительнее, что позволяет принимать его реже. При непереносимости ингибиторов АПФ (например, из-за кашля) применяют антагонисты рецепторов ангиотензина II — лозартан, валсартан и другие.

¶Правовой статус

В большинстве стран эналаприл отпускается по рецепту врача. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда государств, в том числе в России, и производится множеством компаний под различными торговыми наименованиями, а также в виде дженериков.