Эллироксан — препарат для лечения псориаза¶

Эллироксан — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества этанерцепт, представляющего собой рекомбинантный гибридный белок — растворимый рецептор фактора некроза опухоли (ФНО). Относится к группе биологических базисных противовоспалительных средств (БПВС) и применяется преимущественно в дерматологии для терапии среднетяжёлых и тяжёлых форм псориаза. Препарат выпускается в виде раствора для подкожного введения в предварительно заполненных шприцах и шприц-ручках.

¶Общие сведения

Этанерцепт был разработан американской биотехнологической компанией Immunex в 1990-х годах и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1998 году под торговым названием Enbrel. В дальнейшем препарат получил регистрацию в странах Европейского союза, России и других государствах. «Эллироксан» — одно из зарегистрированных в Российской Федерации торговых наименований этанерцепта, выпускаемое в форме раствора для инъекций с концентрацией 25 мг/мл и 50 мг/мл.

Действующее вещество представляет собой димерный белок, состоящий из внеклеточной части человеческого рецептора p75 к ФНО, соединённой с Fc-фрагментом иммуноглобулина G1 человека. Такая структура обеспечивает связывание и нейтрализацию растворимого фактора некроза опухоли, что приводит к снижению активности воспалительного каскада.

¶Механизм действия

Фактор некроза опухоли — ключевой провоспалительный цитокин, участвующий в патогенезе аутоиммунных и воспалительных заболеваний, включая псориаз, псориатический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит. При псориазе повышенная концентрация ФНО в коже и синовиальной оболочке поддерживает хроническое воспаление, ускоренную пролиферацию кератиноцитов и формирование характерных бляшек.

Этанерцепт конкурентно связывает молекулы ФНО-α и ФНО-β (лимфотоксина), препятствуя их взаимодействию с клеточными рецепторами. В результате блокируются сигнальные пути, активирующие ядерный фактор κB и продукцию других медиаторов воспаления — интерлейкинов, хемокинов, матриксных металлопротеиназ. Клинически это выражается в уменьшении инфильтрации кожи иммунными клетками, снижении толщины и площади псориатических бляшек, уменьшении боли и отёчности в суставах.

¶Показания к применению

В дерматологической практике препарат назначается при:

• среднетяжёлом и тяжёлом бляшечном псориазе у взрослых пациентов, не ответивших на традиционную системную терапию (метотрексат, циклоспорин, фототерапия) или имеющих противопоказания к ней;
• псориатическом артрите;
• тяжёлых формах псориаза у детей старшего возраста (при наличии соответствующих возрастных ограничений в инструкции).

В ревматологии этанерцепт применяется также при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, ювенильном идиопатическом артрите.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых при псориазе — 50 мг подкожно один раз в неделю либо 25 мг дважды в неделю с интервалом 3–4 дня. Возможен индукционный режим: 50 мг дважды в неделю на протяжении 12 недель с последующим переходом на поддерживающую дозу. Инъекции выполняются в подкожную жировую клетчатку живота, бедра или плеча. Препарат хранится в холодильнике при температуре 2–8 °C; перед введением шприц согревают до комнатной температуры.

¶Безопасность и нежелательные явления

Наиболее частые побочные реакции — местные: покраснение, зуд, болезненность в месте инъекции. Системные эффекты включают:

• инфекционные осложнения (риск возрастает из-за иммуносупрессивного действия), в том числе инфекции верхних дыхательных путей, герпес, туберкулёз;
• головную боль, головокружение;
• аллергические реакции, включая крапивницу и ангионевротический отёк;
• редко — демиелинизирующие заболевания, гематологические нарушения, аутоиммунные синдромы.

Перед началом терапии обязательны скрининг на туберкулёз, оценка функции печени и общего анализа крови. Препарат противопоказан при активных инфекциях, сепсисе, тяжёлой сердечной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания (по решению врача). Живые вакцины во время лечения не применяются.

¶Место в терапии псориаза

Этанерцепт относится к первой волне генно-инженерных биологических препаратов, появившихся в клинической практике до внедрения ингибиторов интерлейкинов (устекинумаб, секукинумаб, гуселькумаб) и ингибиторов JAK. По данным клинических исследований, терапия этанерцептом обеспечивает достижение PASI 75 (уменьшение индекса площади и тяжести псориаза на 75 %) примерно у половины пациентов к 12-й неделе, что несколько уступает современным моноклональным антителам. Вместе с тем препарат сохраняет значение благодаря длительному опыту применения, предсказуемому профилю безопасности и наличию биоаналогов, что снижает стоимость лечения.

В Российской Федерации зарегистрированы как оригинальный этанерцепт, так и биоаналоги, включая «Эллироксан». Назначение и контроль терапии осуществляет врач-дерматовенеролог или ревматолог; препарат отпускается по рецепту и в ряде случаев предоставляется в рамках программ льготного лекарственного обеспечения.

¶Ограничения и мониторинг

Пациенты, получающие терапию, находятся под регулярным наблюдением: оценивается динамика кожного процесса, активность суставного синдрома, лабораторные показатели. При развитии серьёзных инфекций лечение временно приостанавливают. Не допускается одновременное применение с другими биологическими препаратами из-за риска суммарной иммуносупрессии.