Эглонил как антипсихотический препарат¶

Эглонил — торговое наименование лекарственного препарата на основе амисульприда, антипсихотика из группы замещённых бензамидов. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения психозов, в первую очередь с преобладанием продуктивной симптоматики, а также при депрессивных состояниях и некоторых соматических расстройствах. Действующее вещество — амисульприд — относится к атипичным (второго поколения) антипсихотикам, хотя по ряду фармакологических свойств занимает промежуточное положение между типичными и атипичными нейролептиками.

¶Действующее вещество и происхождение

Амисульприд был синтезирован во Франции в 1980-х годах и с конца 1980-х применяется в клинической практике. По химической структуре это производное бензамида, родственное сульпириду и сультоприду. Препарат выпускается под торговыми названиями «Эглонил» (оригинальный бренд), а также в виде дженериков — амисульприд, солиан и других. Лекарственные формы включают таблетки по 100, 200 и 400 мг и раствор для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения) в ампулах по 100 мг/2 мл.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект амисульприда связан преимущественно с блокадой дофаминовых рецепторов D2 и D3 в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга, что лежит в основе антипсихотического действия. В отличие от многих «классических» нейролептиков, препарат в малых и средних дозах слабо влияет на нигростриарную систему, что снижает риск экстрапирамидных нарушений. При повышении дозы до 400 мг и выше блокирующее действие на D2-рецепторы усиливается, и профиль побочных эффектов приближается к таковому у типичных антипсихотиков.

Амисульприд практически не связывается с серотониновыми, гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами. Это объясняет отсутствие выраженной седации, ортостатической гипотензии, антихолинергических эффектов и значимой прибавки массы тела, характерных для ряда других атипичных антипсихотиков. Однако именно селективность действия обусловливает высокую частоту гиперпролактинемии.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению Эглонила:

• острые и хронические психозы, в том числе шизофрения с преобладанием бреда, галлюцинаций и нарушений мышления;
• психотические состояния при органических поражениях головного мозга;
• депрессивные состояния, особенно с психотическими или соматическими проявлениями;
• тревожные и невротические расстройства (в малых дозах);
• поведенческие нарушения у пациентов с интеллектуальными расстройствами.

Препарат применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими психотропными средствами. При острых психозах часто начинают с инъекционной формы с последующим переходом на таблетки.

¶Дозирование

Дозы подбираются индивидуально. При острых психотических состояниях суточная доза может достигать 400–800 мг и более, при депрессивных и тревожных расстройствах — 50–100 мг в сутки. Инъекционная форма используется при необходимости быстрого эффекта или при отказе пациента от приёма таблеток. Дозу повышают постепенно, ориентируясь на клинический ответ и переносимость.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее характерные нежелательные реакции:

• гиперпролактинемия (повышение уровня пролактина), проявляющаяся галактореей, гинекомастией, нарушениями менструального цикла, снижением либидо;
• экстрапирамидные расстройства — тремор, ригидность, акатизия, при высоких дозах возможны дискинезии;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• бессонница, тревожность, головная боль, сухость во рту, запоры;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия.

Препарат противопоказан при феохромоцитоме, пролактинзависимых опухолях, тяжёлых нарушениях функции почек, а также в сочетании с некоторыми лекарствами, удлиняющими интервал QT. С осторожностью назначают при эпилепсии, паркинсонизме и в пожилом возрасте. При беременности и в период грудного вскармливания применение ограничено.

¶Место среди антипсихотиков

Амисульприд занимает нишу «малоседативного» антипсихотика с преимущественным действием на продуктивную симптоматику. Его часто выбирают при необходимости избежать выраженной сонливости и метаболических нарушений. В то же время высокая частота гиперпролактинемии и дозозависимый риск экстрапирамидных расстройств ограничивают его применение у ряда пациентов. В клинических рекомендациях препарат фигурирует как один из вариантов лечения шизофрении и психотических депрессий.

¶Взаимодействия

Амисульприд усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, снотворные и анксиолитики. Опасно сочетание с препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики, антидепрессанты), из-за риска желудочковых аритмий. Антагонисты дофамина снижают эффективность противопаркинсонических средств, а леводопа ослабляет антипсихотическое действие. Совместный приём с гипотензивными средствами повышает риск падения артериального давления.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии рекомендуется контролировать уровень пролактина, функцию почек и показатели электрокардиограммы. Отмену препарата производят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены и обострения психоза. Пациентам с почечной недостаточностью дозу снижают или увеличивают интервалы между приёмами. Управление транспортом и работа с механизмами во время лечения требуют осторожности, особенно в период подбора дозы.

¶Правовой статус

Эглонил относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации амисульприд включён в перечень препаратов, отпускаемых по рецепту врача, и подлежит предметно-количественному учёту в установленном порядке. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.