Дроспиренон и этинилэстрадиол: состав контрацептива¶

Дроспиренон — синтетический стероидный гестаген, входящий в состав комбинированных оральных контрацептивов (КОК), чаще всего в паре с этинилэстрадиолом. Под запросом «дростоп состав» обычно подразумевается состав препарата Дроспиренон + этинилэстрадиол (торговое название «Дроспиренон+Этинилэстрадиол», международное непатентованное наименование), выпускаемого в виде таблеток, покрытых плёнчной оболочкой. Ниже — структурированное описание действующих и вспомогательных веществ, дозировок и принципов действия.

¶Действующие вещества

Комбинированный контрацептив содержит два активных компонента:

Дроспиренон — 17α-спиролактон-производное, по химической структуре близок к спиронолактону, но не обладает выраженным диуретическим эффектом. Он обеспечивает гестагенное (прогестагенное) действие, подавляет овуляцию, повышает вязкость цервикальной слизи и изменяет эндометрий.

Этинилэстрадиол — синтетический эстроген, усиливающий контрацептивный эффект и регулирующий менструальный цикл. Именно его доза определяет «поколение» препарата: 0,02 мг относят к низкодозированным, 0,03 мг — к стандартным.

¶Вспомогательные вещества

Вспомогательные компоненты зависят от производителя, но типовой состав ядра таблетки включает:

• лактозы моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• магния стеарат;
• прежелатинизированный крахмал;
• кроскармеллозу натрия (в некоторых версиях);
• повидон (поливинилпирролидон).

Оболочка обычно состоит из:

• гипромеллозы (гидроксипропилметилцеллюлозы);
• титана диоксида (белый пигмент);
• макрогола (полиэтиленгликоля);
• талька;
• красителей (например, железа оксида жёлтого или красного).

Вспомогательные вещества не влияют на контрацептивный эффект, но важны при непереносимости лактозы или отдельных красителей.

¶Режим приёма и упаковка

Стандартная схема — 21 активная таблетка + 7 таблеток плацебо (или 7-дневный перерыв). Таблетки принимают ежедневно в одно и то же время. В упаковке может быть 21 или 28 таблеток в зависимости от производителя. Некоторые формы содержат только 21 таблетку с активным веществом.

¶Механизм действия

Контрацептивный эффект достигается за счёт нескольких механизмов:

1. Подавление овуляции — дроспиренон и этинилэстрадиол блокируют выброс гонадотропинов (ФСГ и ЛГ) гипофизом, из-за чего созревание фолликула и выход яйцеклетки не происходят.
2. Сгущение цервикальной слизи — затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
3. Изменение эндометрия — делает его непригодным для имплантации оплодотворённой яйцеклетки.

Дроспиренон дополнительно обладает антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, что отличает его от гестагенов предыдущих поколений (левоноргестрела, дезогестрела). Антиандрогенный эффект выражается в снижении проявлений акне и себореи; антиминералокортикоидный — в меньшей задержке жидкости по сравнению с некоторыми другими КОК.

¶Показания

Препарат применяется:

• для контрацепции;
• при предменструальном дисфорическом расстройстве (ПМДР) — в ряде стран одобрен специально для этого показания;
• при умеренной форме акне у женщин, если другие методы неэффективны;
• при симптомах гиперандрогении (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания и риски

К абсолютным противопоказаниям относят:

• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе;
• мигрень с аурой;
• тяжёлые заболевания печени;
• гормонозависимые опухоли;
• беременность и период лактации;
• курение после 35 лет (повышенный риск тромбозов).

Наиболее серьёзные риски — венозная тромбоэмболия, артериальная гипертензия, нарушения липидного обмена. Дроспиренонсодержащие КОК в ряде исследований показывали несколько повышенный риск венозной тромбоэмболии по сравнению с левоноргестрелсодержащими, что стало предметом регуляторных решений в Европе и США.

¶Отличия от аналогов

¶Формы выпуска и синонимы

Выпускается под разными торговыми названиями в зависимости от страны и производителя. В России и СНГ встречаются комбинации «дроспиренон + этинилэстрадиол» в дозировках 3 мг + 0,02 мг и 3 мг + 0,03 мг. Отдельно существует монотерапия дроспиреноном (3 мг или 4 мг) для лечения предменструального синдрома и в качестве гестагенного компонента менопаузальной гормональной терапии — без этинилэстрадиола.

¶Что важно учитывать

Состав препарата следует сверять с инструкцией конкретного производителя: вспомогательные вещества и красители могут различаться, что имеет значение при аллергии. Дозировка этинилэстрадиола подбирается врачом индивидуально с учётом возраста, курения, сопутствующих заболеваний и риска тромбозов. Самолечение комбинированными контрацептивами не рекомендуется.