Дорзоламид Велфарм — глазные капли¶

Дорзоламид Велфарм — лекарственный препарат на основе дорзоламида гидрохлорида, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Велфарм» в форме глазных капель. Относится к группе ингибиторов карбоангидразы и применяется в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме и повышенном офтальмотонусе. Является воспроизведённым (дженериковым) препаратом по отношению к оригинальному дорзоламиду, известному под торговым наименованием «Трусопт».

¶Действующее вещество

Дорзоламид — сульфонамидное производное, селективно ингибирующее карбоангидразу II типа. Этот фермент катализирует обратимую гидратацию углекислого газа с образованием бикарбонат-иона и протона. В цилиарном теле глаза карбоангидраза участвует в секреции водянистой влаги — жидкости, заполняющей переднюю и заднюю камеры глаза. Подавление фермента снижает продукцию этой жидкости, что приводит к падению внутриглазного давления.

Дорзоламид был синтезирован в 1980-х годах и одобрен для клинического применения в США в 1995 году. В России зарегистрирован ряд дженериков, в том числе препарат производства «Велфарм».

¶Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде 2 % раствора дорзоламида гидрохлорида в форме глазных капель. Раствор представляет собой прозрачную или слегка опалесцирующую жидкость, обычно бесцветную или с лёгким желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества могут включать:

• бензалкония хлорид (консервант);
• гидроксиэтилцеллюлозу (загуститель, повышающий вязкость и время контакта с роговицей);
• маннитол;
• натрия цитрат;
• натрия гидроксид (для коррекции pH);
• воду очищенную.

Препарат поставляется во флаконах-капельницах различной ёмкости (обычно 5 и 10 мл).

¶Механизм действия

Дорзоламид блокирует карбоангидразу в цилиарном эпителии, что уменьшает образование бикарбонат-ионов и, соответственно, транспорт натрия и жидкости в заднюю камеру глаза. Результатом становится снижение скорости секреции водянистой влаги и падение внутриглазного давления.

В отличие от неселективных ингибиторов карбоангидразы (например, ацетазоламида), дорзоламид при местном применении действует преимущественно локально, что снижает выраженность системных побочных эффектов. Действие препарата развивается через 1–2 часа после инстилляции, достигает максимума примерно через 2–4 часа и сохраняется до 8–12 часов.

¶Показания к применению

Основные показания:

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия (повышенное внутриглазное давление без признаков поражения зрительного нерва).

Препарат применяется как в виде монотерапии (когда бета-адреноблокаторы противопоказаны или недостаточно эффективны), так и в составе комбинированной терапии — чаще всего в сочетании с тимололом или другими гипотензивными средствами. Комбинация с бета-адреноблокаторами даёт аддитивный эффект за счёт разных механизмов снижения давления.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза три раза в сутки. При использовании вместе с другими глазными каплями между инстилляциями рекомендуется выдерживать интервал не менее 10 минут, чтобы избежать вымывания предыдущего препарата.

Перед применением флакон следует встряхнуть. Для уменьшения системной абсорбции после закапывания рекомендуется лёгкое пережатие слёзного мешка (назальная окклюзия) в течение 1–2 минут.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• гиперчувствительности к дорзоламиду или другим компонентам;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• гиперхлоремическом ацидозе;
• беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно только при явном превышении пользы над риском).

С осторожностью назначают при закрытоугольной глаукоме, печёночной недостаточности, в детском возрасте (безопасность у детей до 18 лет изучена недостаточно).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые местные реакции:

• жжение и покалывание в глазу;
• преходящее затуманивание зрения;
• слезотечение;
• ощущение инородного тела;
• гиперемия конъюнктивы.

Возможны системные эффекты: головная боль, тошнота, горький привкус во рту, утомляемость. Редко — аллергические реакции, контактный дерматит век, кератит. При длительном применении описаны случаи образования конкрементов в слёзных путях.

¶Особые указания

Дорзоламид является сульфонамидом, поэтому при применении возможны реакции, характерные для этой группы (например, кожная сыпь). При появлении серьёзных реакций препарат отменяют.

Бензалкония хлорид, входящий в состав в качестве консерванта, может вызывать раздражение и накапливаться в мягких контактных линзах. Линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный дорзоламид, так и многочисленные дженерики разных производителей. Препарат «Велфарм» относится к ценовому сегменту воспроизведённых лекарств и является взаимозаменяемым с оригиналом по действующему веществу и концентрации, что подтверждается исследованиями биоэквивалентности в рамках регистрации.

Помимо дорзоламида, в группу местных ингибиторов карбоангидразы входит бринзоламид, выпускаемый в виде суспензии. Оба вещества схожи по механизму действия, но различаются по физико-химическим свойствам и переносимости.

¶Условия хранения

Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона срок годности обычно ограничен (как правило, 4 недели). Препарат отпускается по рецепту врача.