Дорифарм — лекарственный препарат¶

Дорифарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе дорзоламида, относящегося к группе ингибиторов карбоангидразы. Применяется преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме и офтальмогипертензии. Выпускается в форме глазных капель; действующее вещество — дорзоламида гидрохлорид.

¶Общие сведения

Дорзоламид — синтетическое соединение, избирательно блокирующее фермент карбоангидразу II типа, который локализуется преимущественно в цилиарном теле глаза. Подавление активности этого фермента снижает продукцию внутриглазной жидкости, что приводит к падению внутриглазного давления. Дорзоламид не оказывает заметного влияния на карбоангидразу I типа, что снижает риск системных побочных эффектов.

Препараты дорзоламида выпускаются в виде 2 % раствора (в форме гидрохлорида) и в комбинациях с другими гипотензивными средствами. Торговые названия могут различаться в зависимости от производителя и страны регистрации.

¶История

Дорзоламид был разработан в 1980-х — начале 1990-х годов в рамках поиска местных (топических) ингибиторов карбоангидразы, пригодных для закапывания в глаз. Ранее применявшиеся системные ингибиторы (например, ацетазоламид) давали выраженные побочные эффекты при приёме внутрь. Местная форма позволила снизить системную нагрузку.

Дорзоламид был одобрен регулирующими органами в середине 1990-х годов и с тех пор вошёл в клиническую практику как препарат второй линии или в составе комбинированной терапии. Точные даты регистрации зависят от конкретной юрисдикции.

¶Механизм действия

Внутриглазное давление определяется балансом между продукцией водянистой влаги (в цилиарном теле) и её оттоком (через трабекулярную сеть и увеосклеральный путь). Карбоангидраза катализирует обратимую гидратацию углекислого газа с образованием бикарбоната, что участвует в секреции жидкости.

Дорзоламид ингибирует карбоангидразу II в цилиарном эпителии, уменьшая образование бикарбоната и, соответственно, секрецию водянистой влаги. Это ведёт к снижению внутриглазного давления. Снижение составляет в среднем 15–20 % от исходного уровня, эффект развивается через несколько часов после инстилляции и сохраняется около 8–12 часов, что определяет кратность применения.

¶Показания

Основные показания к применению:

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия;
• в качестве дополнения к терапии бета-блокаторами или аналогами простагландинов при недостаточном контроле давления;
• предоперационная подготовка в отдельных случаях (по назначению врача).

Препарат применяется как монотерапия при непереносимости или недостаточной эффективности других средств, а также в комбинациях.

¶Формы выпуска и комбинации

Комбинированные препараты позволяют уменьшить число инстилляций в сутки, что повышает приверженность лечению.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с местным раздражением:

• жжение и покалывание в глазу;
• преходящее затуманивание зрения;
• слезотечение;
• горький или металлический привкус во рту;
• головная боль.

Реже отмечаются аллергические реакции, конъюнктивит, кератит, образование конкрементов в слёзных путях. Системные эффекты (утомляемость, тошнота, кожная сыпь) встречаются редко, поскольку препарат действует преимущественно местно.

Дорзоламид противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при тяжёлой почечной или печёночной недостаточности, а также в ряде случаев при закрытоугольной глаукоме — решение принимает врач.

¶Применение и режим дозирования

Обычная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза два или три раза в сутки. При использовании вместе с другими глазными каплями между инстилляциями выдерживают интервал не менее 5–10 минут, чтобы избежать вымывания препарата. При ношении мягких контактных линз их снимают перед закапыванием и надевают через 15 минут после процедуры (в зависимости от состава).

Эффективность оценивается по динамике внутриглазного давления, измеряемого на приёме у офтальмолога. Самовольная отмена или изменение дозы не рекомендуется.

¶Место в терапии глаукомы

Глаукома — хроническое прогрессирующее заболевание, при котором повышенное внутриглазное давление повреждает зрительный нерв. Медикаментозная терапия направлена на снижение давления и замедление потери зрения. Препараты первой линии обычно включают аналоги простагландинов и бета-блокаторы; дорзоламид применяют как средство второй линии или в комбинациях.

Выбор препарата определяется формой глаукомы, сопутствующими заболеваниями, переносимостью и приверженностью пациента. Дорзоламид занимает устойчивое место в арсенале офтальмолога благодаря местному действию и возможности комбинирования.

¶Безопасность и хранение

Глазные капли хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). После вскрытия флакона срок годности ограничен — как правило, около четырёх недель. Раствор не следует использовать при помутнении или изменении цвета.

¶Аналоги и синонимы

К той же группе относятся бринзоламид и ацетазоламид (системного действия). Полные аналоги дорзоламида выпускаются под разными торговыми названиями; взаимозаменяемость определяется инструкцией и решением врача.