Диротон 5 мг: ингибитор АПФ лизиноприл¶

Диротон — торговое наименование лекарственного препарата на основе лизиноприла, относящегося к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Выпускается венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» в форме таблеток с различной дозировкой действующего вещества, включая 5 мг, 10 мг и 20 мг. В запросе «диротон 1 5 5 мг» обычно имеется в виду упаковка из 15 таблеток по 5 мг либо комбинация сведений о количестве и дозировке. Препарат применяется преимущественно при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и некоторых других состояниях.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лизиноприл — синтетическое производное аминокислоты лизина. Это один из представителей класса ингибиторов АПФ третьего поколения, отличающийся от каптоприла и эналаприла тем, что не является пролекарством: он не требует метаболической активации в печени и действует в неизменённом виде. Именно поэтому лизиноприл характеризуется более предсказуемым и длительным эффектом, а также меньшей зависимостью от функционального состояния печени.

Лизиноприл хорошо растворяется в воде, что обеспечивает высокую биодоступность при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6–7 часов, а период полувыведения составляет около 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Механизм действия

Лизиноприл блокирует ангиотензинпревращающий фермент — ключевой элемент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Этот фермент отвечает за превращение неактивного ангиотензина I в мощный вазоконстриктор ангиотензин II. Подавление активности фермента приводит к нескольким эффектам:

• снижению концентрации ангиотензина II и уменьшению периферического сосудистого сопротивления;
• уменьшению секреции альдостерона, что способствует выведению натрия и воды и снижению объёма циркулирующей крови;
• повышению уровня брадикинина — вазодилататора, что дополнительно расширяет сосуды;
• уменьшению нагрузки на миокард и замедлению процессов ремоделирования сердца.

Совокупность этих механизмов обеспечивает гипотензивный, кардиопротективный и нефропротективный эффекты.

¶Показания к применению

Препарат в дозировке 5 мг применяется в следующих клинических ситуациях:

Дозировка 5 мг обычно рассматривается как стартовая или поддерживающая для пациентов, нуждающихся в мягком контроле давления, а также для пожилых людей, у которых выше риск гипотонии.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки по 5 мг принимают внутрь, независимо от приёма пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Начальная доза при артериальной гипертензии обычно составляет 5–10 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 20–40 мг в сутки. Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью стартовая доза может быть снижена до 2,5 мг с последующим повышением.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина. Упаковка из 15 таблеток по 5 мг часто используется на стартовом этапе терапии или при подборе дозы, когда важно оценить переносимость препарата.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе наследственный;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• состояние после трансплантации почки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью препарат назначают при стенозе устья аорты, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, а также при проведении процедур афереза.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сухой кашель, связанный с накоплением брадикинина;
• головокружение и головная боль;
• выраженное снижение артериального давления, особенно после первой дозы;
• тошнота, диарея, нарушение вкусовых ощущений;
• кожная сыпь, зуд;
• повышение уровня калия в крови.

Редко развивается ангионевротический отёк, требующий немедленной отмены препарата и медицинской помощи. При длительном приёме возможно повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, что требует периодического лабораторного контроля.

¶Взаимодействие с другими средствами

Лизиноприл усиливает действие диуретиков и других гипотензивных средств, поэтому при комбинированной терапии требуется осторожность. Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивный эффект и повышают риск нарушения функции почек. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие добавки увеличивают риск гиперкалиемии. Совместный приём с препаратами лития может повышать его токсичность.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень электролитов. При появлении отёка лица, губ или языка необходимо срочно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать терапию следует постепенно под наблюдением врача.

¶Формы выпуска и хранение

Диротон выпускается в виде плоских круглых таблеток белого или почти белого цвета, содержащих 5, 10 или 20 мг лизиноприла. Таблетки упакованы в блистеры, помещённые в картонные пачки. Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3 года с даты выпуска.

¶Место в терапии

Ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, входят в число препаратов первой линии при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности согласно рекомендациям кардиологических сообществ. Дозировка 5 мг позволяет гибко подбирать терапию, начиная с минимальных эффективных значений, что особенно важно для пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями.