Дипроспан — глюкокортикоидный препарат¶

Дипроспан — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического глюкокортикостероида бетаметазона, применяемого в виде инъекций для системной и местной противовоспалительной, противоаллергической и иммуносупрессивной терапии. Выпускается в форме суспензии для инъекций, содержащей две соли бетаметазона — быстрорастворимый динатрия фосфат и медленно всасывающийся дипропионат, что обеспечивает сочетание быстрого начала действия с продолжительным эффектом.

¶Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой стерильную суспензию для внутримышечного и внутрисуставного (а также периартикулярного, внутрикожного и внутриочагового) введения. В 1 мл суспензии содержатся:

Две соли различаются по растворимости и скорости всасывания. Динатрия фосфат быстро гидролизуется и обеспечивает эффект в течение нескольких часов, тогда как дипропионат образует депо в тканях и действует от нескольких недель до месяца. Такая комбинация позволяет реже вводить препарат по сравнению с обычными формами глюкокортикоидов.

¶Механизм действия

Бетаметазон — синтетический аналог гидрокортизона, обладающий выраженной глюкокортикоидной активностью при минимальном минералокортикоидном эффекте. Механизм действия связан со связыванием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, что приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных медиаторов (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов);
• снижению миграции лейкоцитов и макрофагов в очаг воспаления;
• стабилизации мембран лизосом и уменьшению проницаемости сосудов;
• угнетению пролиферации лимфоцитов и синтеза антител.

Противовоспалительный эффект бетаметазона примерно в 25 раз превосходит таковой у гидрокортизона и в 5–6 раз — у преднизолона.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, требующих системного или локального противовоспалительного действия, когда пероральный приём невозможен или неэффективен. Основные группы показаний:

• Ревматологические заболевания: ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендовагинит, эпикондилит, острый подагрический артрит.
• Аллергические состояния: тяжёлые формы бронхиальной астмы, аллергический ринит, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактические реакции в комплексе с адреналином.
• Дерматологические заболевания: атопический дерматит, экзема, псориаз, келоидные рубцы, гнёздная алопеция (внутриочаговое введение).
• Системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит.
• Офтальмологические и отологические воспаления в составе комплексной терапии.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компонентам, системные грибковые инфекции, острые вирусные и бактериальные инфекции без адекватной антимикробной терапии, туберкулёз в активной форме. Внутрисуставное введение не проводят при инфекционном артрите, нестабильности сустава и выраженном остеопорозе в зоне инъекции.

С осторожностью препарат назначают при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни, глаукоме, тромбоэмболических состояниях, иммунодефиците и в период беременности.

¶Побочные эффекты

При системном применении возможны:

• гипергликемия, повышение артериального давления, задержка жидкости;
• угнетение функции надпочечников, синдром Иценко — Кушинга при длительной терапии;
• остеопороз, мышечная слабость, истончение кожи;
• повышение восприимчивости к инфекциям, замедление заживления ран;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, вплоть до язвообразования.

При внутрисуставном введении возможны местные реакции: боль, отёк, атрофия подкожной жировой клетчатки, редко — септический артрит при нарушении асептики.

¶Особенности применения

Препарат вводят глубоко внутримышечно (обычно в ягодичную мышцу) или непосредственно в поражённую область. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от тяжести состояния. Взрослым при системной терапии обычно назначают 1–2 мл суспензии; повторные введения возможны с интервалами от нескольких дней до нескольких недель.

Суспензию нельзя смешивать в одном шприце с другими растворами. Перед введением флакон тщательно взбалтывают. При длительной терапии требуется постепенная отмена во избежание синдрома отмены и острой надпочечниковой недостаточности.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран препарат отпускается по рецепту врача и относится к рецептурным лекарственным средствам. Торговое наименование «Дипроспан» зарегистрировано рядом фармацевтических компаний; существуют дженерики под международным непатентованным наименованием «бетаметазон».

¶Сравнение с аналогами

По сравнению с преднизолоном и дексаметазоном бетаметазон в форме депо обладает более длительным действием, что снижает частоту инъекций, однако уступает им в гибкости дозирования при необходимости быстрой коррекции дозы. Комбинированные соли делают препарат удобным для локальной терапии суставов и кожи, где важна продолжительность эффекта в месте введения.